恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋与森福罗是两种常用的帕金森病辅助药物,它们的作用机制和临床应用有一定区别。帕金森病是一种神经变性性疾病,主要症状是肌肉僵硬、震颤和行动迟缓,其病因与多巴胺神经元的损伤和死亡有关。恩他卡朋和森福罗均能在帕金森病的治疗中发挥辅助作用,但它们各有特点。
恩他卡朋是一种可逆性联合酶抑制剂,能阻止多巴胺氧化酶的作用,增加多巴胺在中枢神经系统中的浓度。在帕金森病人体内,多巴胺水平降低,导致神经传导受损。恩他卡朋的作用是通过提高多巴胺水平,延缓多巴胺神经元损失,减少帕金森病的症状。由于恩他卡朋对细胞色素P450酶系统没有影响,因此即便在使用多药联合治疗时也不会产生药物相互作用的风险。恩他卡朋最常用于联合左多巴治疗中,能够延长左多巴的作用持续时间,减少左多巴的副作用,并可以使左多巴达到更高的脑内浓度。
森福罗是一种选择性COMT抑制剂,可以通过抑制酵素催化多巴胺的代谢作用,增加多巴胺在中枢神经系统中的水平。其作用机制与
恩他卡朋类似,但不同的是,森福罗抑制的是多巴胺-O-甲基转移酶(COMT),而不是多巴胺氧化酶。森福罗的临床疗效主要是通过协助左多巴治疗达到更好的效果,减少左多巴的波动性和延长作用时间。此外,森福罗还可以用于减少帕金森病患者用药时的副作用,如恶心、呕吐和肌肉痉挛等。
在选择恩他卡朋和森福罗作为辅助治疗时,需对患者的具体情况进行综合评估。例如,对于那些左多巴疗效稳定但波动剧烈的患者而言,森福罗更具优势。而对于那些使用多药联合治疗或存在多药物相互作用的患者,恩他卡朋的选择更为合适。还需注意的是,恩他卡朋和森福罗作为辅助治疗药物,其副作用和相互作用的风险不可忽略,需要在严密监测下使用。
总之,恩他卡朋和森福罗虽然作用机制相似,但在药理学特点和临床应用上存在差异。在选择治疗方案时,应根据患者个体化情况进行合理搭配,以达到最佳的治疗效果。