阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼多久耐药,Axitinib(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
阿昔替尼(Axitinib)是一种常见的靶向药物,常用于肾癌等癌症的治疗。耐药问题一直是医学领域关注的焦点之一。对于Axitinib耐药时间的研究,目前的进展为:根据临床观察和实验研究,Axitinib的耐药时间存在差异,大多数患者在一段时间内对其疗效持续,但随后部分患者会出现耐药情况。具体的耐药时间需要综合考虑多种因素才能给出确切答案。
1. Axitinib介绍
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,通常用于晚期肾细胞癌的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肿瘤的生长和扩散。Axitinib已经在一些国家批准用于肾癌的一线治疗,且对于耐药的患者或对其他治疗方法无反应的患者也被广泛应用。
2. Axitinib的有效期
临床试验和现实临床观察表明,Axitinib在一些患者身上表现出了较长时间的疗效。在一些病例中,患者可能会在使用Axitinib治疗数月甚至数年后仍然保持对其的敏感性,而未出现显著的耐药情况。
3. 耐药发生的情况
也有患者在使用Axitinib一段时间后出现了耐药情况。个体差异、病理生理差异以及患者接受治疗前的基因变异等因素都可能影响耐药的发生。一些病例显示,耐药可能在数月内发生,但也有病例显示患者对Axitinib的耐药时间能够长达数年。
4. 确定耐药时间的关键因素
确定Axitinib的耐药时间是一项复杂的工作,需要综合考虑许多因素,包括患者的基因型、癌症的分期和类型、以及患者接受的其他治疗方式等。针对这些因素,医生需要定期监测患者的疗效,并根据监测结果及时调整治疗方案,以延长Axitinib的疗效期并降低耐药发生的风险。
总的来说,Axitinib的耐药时间在不同患者身上表现出较大的差异。确定确切的耐药时间需要结合患者个体情况和具体治疗进展进行评估。未来,通过更深入的研究和临床实践,科学家和医生有望找到更多延长Axitinib疗效时间并预防耐药的方法。