塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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塞利尼索(Selinexor)塞立奈索的性状是什么样的,塞利尼索(Selinexor)为蓝色双凸圆形薄膜衣片,一面刻有“K20”字样,另一面无刻字。
塞利尼索(Selinexor)是一种新型的抗肿瘤药物,被广泛应用于多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗中。本文将介绍塞利尼索的性状,并探讨它在癌症治疗中的应用。
1. 介绍塞利尼索
塞利尼索,也被称为塞立奈索,是一种口服的选择性核转运抑制剂。它通过阻断核转运蛋白XPO1的功能,抑制癌细胞内的核蛋白XPO1与序列特异性核糖核酸复合物的运输,从而抑制肿瘤发展。塞利尼索被证实在多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤治疗中具有潜在的疗效。
2. 引人注目的特性
塞利尼索具有以下引人注目的性状:
1. 口服给药:塞利尼索是一种口服药物,这为患者的便利性和治疗遵从性提供了巨大的优势。相比于需要静脉注射的治疗方案,口服给药更加方便,可以在家中进行。
2. 高度选择性:塞利尼索通过特异性地与XPO1相互作用,而不干扰其他核转运蛋白的功能。这种高度选择性使得塞利尼索能够针对癌细胞内的异常核转运过程发挥作用,最大程度地减少对正常细胞的毒性。
3. 跨越血脑屏障:塞利尼索可以穿过血脑屏障进入中枢神经系统,从而对于某些侵犯神经系统的肿瘤具有治疗潜力。这为治疗一些难以达到的肿瘤提供了新的机会。
4. 抗药性逆转:塞利尼索还表现出抗药性逆转的特性,可以通过改变肿瘤细胞内的靶标蛋白的分布,使其重新对传统治疗方式敏感。这一特性让塞利尼索在与其他常规治疗方法联合应用时具有协同作用。
3. 应用于多发性骨髓瘤的治疗
多发性骨髓瘤是一种恶性肿瘤,其中的白血病细胞在骨髓中大量增殖,对骨骼系统和其他器官造成损害。塞利尼索被证实在多发性骨髓瘤的治疗中具有广泛应用的潜力。它可以通过作用于瘤细胞内的XPO1,阻止癌细胞内重要的细胞生存和增殖调控分子的转运,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
4. 应用于淋巴瘤的治疗
淋巴瘤是一类涉及淋巴组织的癌症,包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。塞利尼索在淋巴瘤治疗领域也显示出潜在的疗效。它的作用机制与在多发性骨髓瘤中的作用类似,能够调节瘤细胞内的重要信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
总结起来,塞利尼索是一种具有突出特点的抗肿瘤药物。它的口服给药方式、高度选择性、跨越血脑屏障的能力以及抗药性逆转的特性,为其在多发性骨髓瘤和淋巴瘤治疗中提供了潜在的优势。随着进一步的研究和临床实践,我们期待塞利尼索能够为这些恶性肿瘤的患者带来更多的希望与福音。