阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗肾细胞癌(RCC),特别是对于无法接受基因治疗的晚期病例,阿西替尼是一种关键的治疗选择。
1. 阿西替尼是什么?
阿西替尼(Axitinib)是一种口服的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制肿瘤血管生成和生长。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)来发挥作用,这些受体参与了肿瘤相关的血管生成。
2. 阿西替尼的临床应用
阿西替尼已被批准用于治疗转移性肾细胞癌(mRCC)患者。对于无法接受基因治疗的晚期病例,或者之前接受过抗凝剂治疗但仍然出现疾病进展的患者,阿西替尼则成为了一种重要的治疗选择。
3. 阿西替尼的药理作用
阿西替尼的分子结构使其能够特异性地结合和抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这一作用可抑制肿瘤血管新生和调节血管通透性,从而减少肿瘤的血液供应,阻碍肿瘤的生长和扩散。
4. 阿西替尼的副作用
阿西替尼可能会导致一些副作用,包括高血压、蛋白尿、腹泻、恶心、疲劳、手足综合征等。在使用阿西替尼期间,患者需要定期接受监测,并与医生密切合作以管理任何产生的不良反应。
阿西替尼作为一种口服的靶向治疗药物,在肾细胞癌的治疗中发挥着重要的作用。通过抑制肿瘤的血管生成和生长,它为患者提供了一种有效的治疗选择。患者在使用药物期间需要密切监测和管理潜在的副作用,同时与医生保持密切沟通,以确保获得最佳的治疗效果。