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利奈唑胺的作用及临床应用

发布时间:2023-06-16 13:53:34 阅读:190 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺(Linezolid)是一种新型亚胺类抗生素,于2000年由美国药物管理局批准上市,用于治疗由革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺具有广谱抑菌作用,能灭活包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的多种抗药性细菌,广泛应用于临床上治疗儿科、呼吸系统、泌尿系统、骨骼系统、皮肤软组织等多种感染疾病。
  利奈唑胺的主要作用机制是抑制细菌的蛋白质合成,具体来说,利奈唑胺通过与细菌的23S核糖体亚基结合,抑制细菌转移RNA与核糖体的结合,阻断蛋白质的合成。与其他抗生素不同的是,利奈唑胺仅作用于革兰阳性菌,对革兰阴性菌无效。因此,在临床使用时,需要根据药敏试验的结果进行选择,避免无效的治疗。
利奈唑胺  在治疗MRSA感染方面,利奈唑胺已成为一线治疗药物。MRSA是一种对β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、万古霉素等传统抗生素产生耐药性的革兰阳性细菌,多见于医院感染、长期使用抗生素、免疫功能低下或长期使用干预药物的患者。利奈唑胺不仅可以治疗MRSA感染,还可以治疗耐药性肺炎、骨髓炎、腹膜炎等细菌感染,是医院内外感染的同等重要药物之一。
  同时,利奈唑胺还可用于治疗肺结核、波状链球菌感染等疾病。临床实践证明,利奈唑胺疗效较佳,不良反应较少,且易于口服给药,使得患者更容易遵守治疗计划。
  在临床使用利奈唑胺时,需要注意对其合理使用和防止滥用。由于利奈唑胺属于“最后的有效药物”,应严格遵守使用指南,合理使用此药,避免因滥用导致菌株耐药。同时,应注意防止利奈唑胺与其他药物的不良互动,如与5-HT受体类抗抑郁药、去甲肾上腺素受体类抗高血压药等合用,可能会引起严重的副作用,如血清素综合症等。
  总的来说,利奈唑胺是一种具有广谱抑菌作用的新型抗生素,是目前治疗抗药性细菌感染的重要武器之一。同时,由于其特殊的规定使用方式和合理使用,也需要得到患者和医生的共同努力,才能最大程度地发挥其治疗作用,为患者带来更好的治疗效果。