阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼的作用是什么,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向性抗肿瘤药物,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物,能够干扰肿瘤细胞的生长和扩散,并且已被证实在一些肿瘤类型的治疗中具有一定的疗效。
1. 阿昔替尼(Axitinib)的作用是什么?
阿昔替尼的主要作用是抑制肿瘤的血管生成,减少肿瘤细胞的营养供应,从而阻止肿瘤的生长和扩散。它通过干扰血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-KIT等的活性,抑制其信号传导通路,从而抑制新血管的形成,减少肿瘤的血液供应,遏制肿瘤的生长和转移。
2. 阿昔替尼的作用机制是什么?
阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-KIT来发挥作用。VEGFR是一种与血管生成相关的受体酪氨酸激酶,它的激活对于肿瘤血管新生和扩散至关重要。阿昔替尼通过抑制VEGFR的活性,阻断了血管生成的过程,从而抑制了肿瘤的生长和转移。
3. 阿昔替尼在肾细胞癌治疗中的临床应用情况
阿昔替尼已被证实在肾细胞癌的治疗中具有一定的疗效。临床试验结果表明,与安慰剂相比,阿昔替尼能够显著延长患者的无进展生存期,并且在一些患者中显示出对肿瘤的直接抗肿瘤作用。因此,阿昔替尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌。
4. 阿昔替尼的主要副作用和注意事项
尽管阿昔替尼对于肾细胞癌的治疗具有一定的疗效,但它也会引起一些副作用,包括但不限于高血压、手脚综合征、蛋白尿、出血等。患者在使用阿昔替尼期间需要密切监测自身情况,定期进行相关检查,并遵医嘱进行治疗。同时,某些患者可能对阿昔替尼具有过敏反应或耐受性差,因此需要特别注意。
总的来说,阿昔替尼作为一种靶向性抗肿瘤药物,对于肾癌患者而言是一种重要的治疗选择。在使用前,患者需要在医生指导下充分了解药物的作用机制、注意事项和可能的副作用,以便做出更加明智的治疗决策。