波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)全可利多久耐药,波生坦(Bosentan)的耐药机制复杂,包括过度使用、基因突变等因素。长期高剂量使用可能导致药物适应性减少,而基因突变也影响波生坦的疗效。此外,细胞信号通路等因素也参与了波生坦的耐药机制。
波生坦(Bosentan)全可利是一种常用于治疗肺动脉高压的药物。长期使用波生坦(Bosentan)全可利可能导致耐药性的产生,使药物的疗效降低或失效。本文将探讨波生坦(Bosentan)全可利耐药的原因以及可能的应对措施。
1.
波生坦(Bosentan)全可利是一种肺动脉高压的重要治疗药物,通过抑制内皮素受体,减少肺动脉收缩并改善患者的症状和生活质量。随着使用时间的延长,一些患者可能会发展出对波生坦(Bosentan)全可利的耐药性,进而使药物治疗效果不如预期。
2. 耐药性的原因
波生坦(Bosentan)全可利耐药性的产生与多种机制有关。首先,长期使用波生坦(Bosentan)全可利会导致患者体内产生药物代谢酶的增加,加快药物的代谢和排泄,降低其血浆浓度。其次,药物对内皮素受体的抑制作用可能逐渐减弱,使药物对肺动脉的扩张效果减弱。此外,患者可能存在基因变异或表达异常,使得药物的作用机理受到抑制,影响药物的疗效。
3. 应对波生坦(Bosentan)全可利耐药的策略
针对波生坦(Bosentan)全可利耐药的问题,可以考虑以下策略:
1. 增加药物剂量:对于表现出耐药性的患者,可以逐渐增加波生坦(Bosentan)全可利的剂量,以期达到有效的治疗浓度,但需谨慎使用,以免增加不良反应风险。
2. 联合治疗:将波生坦(Bosentan)全可利与其他肺动脉高压治疗药物联合使用,如磷酸二酯酶-5抑制剂或其他内皮素受体拮抗剂,可以增强药物的疗效。
3. 轮换治疗:如果患者对波生坦(Bosentan)全可利产生耐药性,可以尝试将其替换为其他类似药物,如依文他利(Ambrisentan)或他伐地坦(Tadalafil),但需在医生的指导下进行。
4. 结论
波生坦(Bosentan)全可利是治疗肺动脉高压的有效药物,在长期使用过程中可能出现耐药性的问题。了解耐药性的形成机制以及采取相应的应对措施,可以提高患者的治疗效果和生活质量。任何改变药物治疗方案的决策都需要医生的指导和监督,以确保患者的安全和疗效。