波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)的成份、性状及规格,波生坦(Bosentan)的主要成分是波生坦硫酸盐,它属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物。波生坦(Bosentan)的性状为橙白色薄膜衣片。波生坦(Bosentan)包装规格为62.5mg*20片、125mg*20片。
波生坦(Bosentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,属于内皮素受体拮抗剂(ERA)类。它通过阻断内皮素-1(ET-1)与其受体的结合,从而实现扩张血管、降低血压的作用,有效改善患者的生活质量和预后。以下是对波生坦的成分、性状及规格的详细阐述。
1. 成分
波生坦的化学名称为N-(4-氟苯基)-N-(2-(1-咪唑基)乙基)-3-(5-羟基吡唑基)酰胺,分子式为C27H29F2N5O3S,分子量为489.61。波生坦的主要成分是波生坦本身,辅料一般包括一些常用的药用辅料,以确保药物的稳定性和生物利用度。
2. 性状
波生坦为白色至淡黄色的结晶性粉末,溶于多种有机溶剂,如乙醇和甲醇,但在水中溶解度较低。由于其特殊的化学结构,波生坦能够较好地穿透细胞膜,发挥其药理作用。其药理作用主要基于对内皮素的拮抗,从而有效降低肺动脉的压力并增加运动耐量。
3. 规格
波生坦的规格通常以片剂或口服悬液的形式存在,常见的剂量为62.5 mg和125 mg。不论是成人还是儿童患者,在使用波生坦时应遵循医生的处方,并根据患者的具体情况进行调节。对于不同程度的肺动脉高压,波生坦的剂量可能会有所不同,具体用量应根据临床表现和耐受情况进行个体化调整。
4. 注意事项
在使用波生坦期间,患者需要定期监测肝功能,因为波生坦可能会引起肝酶升高。此外,有些患者在服用波生坦后可能出现水肿、头痛等不良反应。因此,医生在开处方时应全面评估患者的健康状况,并对可能的副作用进行解释和指导。同时,合并使用特定药物(如某些抗生素或抗癫痫药物)时需慎重,以免发生药物相互作用。
波生坦作为治疗肺动脉高压的重要药物,已被临床广泛应用。通过对其成分、性状及规格的了解,患者在使用波生坦时能够更加谨慎,同时也能更好地与医生沟通,为治疗效果提供保障。