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艾沙康唑(Isavuconazonium)硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂的作用机理是什么

发布时间:2023-12-26 15:30:17 阅读:1202 来源:问药网
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硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂

硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:侵袭性霉菌病广谱抗菌药,全因死亡率降低 用法用量:用法用量  剂量  早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。  然而,一旦获得这些结果,应相应调整抗真菌治疗。  负荷剂量  推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。  维持剂量  推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始,每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。  治疗持续时间应由临床反应决定。  对于超过6个月的长期治疗,应仔细考虑收益-风险平衡。  改用口服艾沙康唑  CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。  基于高口服生物利用度(98%,参见第5.2节),当有临床指征时,静脉给药和口服给药之间切换是合适的。  老年  老年患者无需调整剂量;然而,老年患者的临床经验有限。  肾功能不全  肾功能不全患者,包括终末期肾病患者无需调整剂量。  肝功能损害  轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。  尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。  除非认为潜在益处大于风险,否则不推荐在这些患者中使用。  儿科人群  尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。  没有可用数据。  给药方法  静脉使用。  处理或使用药物前的预防措施  CRESEMBA必须重新配制,然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度,通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。  输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药,该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜,孔径为0.2μm至1.2μm。  CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。  关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明
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艾沙康唑(Isavuconazonium)硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂的作用机理是什么,艾沙康唑(Isavuconazonium)是一种广谱抗真菌药物,主要用于治疗各种真菌感染,对多种真菌具有活性,包括罕见的真菌种类。它可用于治疗侵袭性曲霉病和侵袭性念珠菌病等严重感染,也对一些常规抗真菌药物耐药的真菌株具有治疗作用。对于无法耐受其他抗真菌药物的患者,艾沙康唑可作为替代疗法。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

艾沙康唑(Isavuconazonium)硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂是一种广谱抗真菌药物,被广泛用于治疗真菌感染。它的作用机理与其药物结构和对真菌细胞的作用有关。以下是艾沙康唑的作用机理。

1. 细胞膜通透性的改变

艾沙康唑影响真菌细胞膜中的脂质组成,阻碍了膜内外的物质交换。它干扰了膜中的麦角固醇合成,这是真菌细胞膜的重要组成部分。通过这种方式,艾沙康唑扰乱了真菌细胞的结构和功能。

2. 抑制霉菌酶的合成

艾沙康唑可作为一种抑制酶的药物,阻碍了真菌生长所需的特定酶的合成。它特别针对真菌细胞内的细胞色素P450酶,这类酶在真菌细胞内起到重要的代谢和解毒作用。通过抑制这些酶的合成,艾沙康唑干扰了真菌的生物化学过程,影响其生存和繁殖。

3. 干扰真菌细胞壁的合成

艾沙康唑也可以干扰真菌细胞壁的合成。真菌细胞壁是真菌细胞的保护屏障,它与细胞的形态和稳定性密切相关。艾沙康唑通过抑制真菌细胞壁的多糖和蛋白质合成,导致真菌细胞壁的缺陷和破裂,从而减弱真菌的生长和存活能力。

4. 对真菌的选择性作用

艾沙康唑具有较高的对真菌的选择性作用,即它能够更好地靶向真菌细胞而不对人体细胞产生明显的毒副作用。这主要归因于真菌和人体细胞在细胞结构和生物化学过程中的差异。艾沙康唑特异性地干扰了真菌的生长和代谢,从而抑制了真菌感染的进展。

综上所述,艾沙康唑(Isavuconazonium)硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂的作用机理包括改变细胞膜通透性、抑制酶的合成、干扰细胞壁的合成以及选择性地作用于真菌细胞。通过这些作用机制,它能有效地治疗广谱的真菌感染,并对人体细胞产生较小的不良影响。