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波生坦(Bosentan)全可利的耐药及药物相互作用

发布时间:2023-12-27 11:42:47 阅读:1288 来源:问药网
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波生坦

波生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压 用法用量:用法用量  本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。  推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。  高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。  本品应在早、晚进食前或后服用。  转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。  如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。  下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。  如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。  ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。  ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。  ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。  重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。  重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。  治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。  (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。  低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。  本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。  与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。  使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  患者应在规定的下次给药时间再服用本品。  治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。  但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。  在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)全可利的耐药及药物相互作用,波生坦(Bosentan)主要的功效是扩张肺血管,降低肺动脉高压,它属于是血管内皮受体拮抗剂。在治疗上还可以用于治疗小儿先天性的心脏病,可以提高患儿的运动耐量,改善患儿的预后,以及提高生活质量。波生坦(Bosentan)是一种治疗肺动脉高压的药物,可影响肝脏中的酶系统,与多种药物存在相互作用的可能。主要药物相互作用包括:抗凝血药物可能会降低效果,激素避孕药的有效性可能会减少,HIV蛋白酶抑制剂可能影响波生坦浓度,肝脏酶诱导剂可能减少波生坦血浆浓度,其它肺动脉高压治疗药物需谨慎联用并调整剂量,胃酸抑制剂可能影响吸收,糖皮质激素可能增加波生坦浓度。

波生坦(Bosentan)是一种用于治疗肺动脉高压的药物,它属于内源素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonists,ERA)药物类别。使用波生坦的治疗过程中可能会出现耐药现象,且波生坦也存在其他药物相互作用的问题。本文将简要介绍波生坦全可利耐药问题以及与其他药物的相互作用。

1. 耐药问题

波生坦全可利的耐药是指使用该药物治疗肺动脉高压时,患者对波生坦的反应逐渐减弱或失效的状况。耐药可能发生在长期使用波生坦的患者身上,这是因为机体逐渐对波生坦产生耐药性。耐药问题会导致治疗效果下降,甚至完全失去疗效,给患者的健康带来负面影响。

2. 耐药机制

波生坦全可利作为内源素受体拮抗剂,通过阻断内源素A和内源素B对特定受体的结合,从而防止内源素的收缩血管效应。在长期用药过程中,机体可能通过多种机制逐渐发展耐药性。其中一种机制是内源素受体的下调,即本来应该被波生坦阻断的受体数量减少。耐药还可能与内源素受体基因多态性有关,这会影响药物的药理作用。

3. 药物相互作用

波生坦在使用过程中可能与其他药物发生相互作用,这可能会影响波生坦的疗效或增加患者的药物不良反应风险。需要特别谨慎的是与CYP3A4酶及PgP受体的相互作用,因为这些药物可以影响波生坦的代谢和清除。例如,某些抗癫痫药物、抗真菌药物以及植物固醇SDX-105,可能会降低波生坦的浓度,减弱其疗效。因此,在使用波生坦时应仔细考虑患者正在接受的其他药物,并监测可能的相互作用。

4. 结论

波生坦全可利是一种治疗肺动脉高压的有效药物,但在长期应用过程中可能会出现耐药现象。耐药机制涉及内源素受体调节和基因多态性等因素。此外,波生坦还存在多种药物相互作用的可能,特别是与CYP3A4酶和PgP受体有关的药物。为了确保最佳疗效,患者在使用波生坦时应咨询医生,遵循医嘱并告知医生正在使用的其他药物,以便综合考虑可能的药物相互作用。