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AMG510索托拉西布治疗原理:靶向KRAS G12C突变的治疗新药

发布时间:2023-06-17 20:03:41 阅读:130 来源:问药网
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索托拉西布AMG510

索托拉西布AMG510 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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  KRAS基因突变在多种癌症中均高度表达,但长期以来没有合适的药物治疗靶点。近年来,一项新的研究突破了这个难题,开发出了一种靶向KRAS G12C突变的治疗新药AMG510索托拉西布。
  AMG510索托拉西布是一种口服小分子抑制剂,能够特异性结合KRAS G12C突变位点,阻断其活性,进而对癌细胞产生直接杀伤作用。该药物已于2021年5月在美国获得了FDA紧急使用授权,在治疗肺癌方面取得了许多积极效果。据悉,AMG510索托拉西布已经进入全球多项临床试验,被誉为治疗KRAS G12C突变癌症的突破性疗法。
索托拉西布AMG510  KRAS突变的肿瘤中,其GTPase区域常常受到点突变,导致它持有一个氨基酸鸟氨酸(G12C)而非正常状态下的甘氨酸(G12)。AMG510索托拉西布针对这一突变位点,通过与之高亲合性地结合,抑制GTP酶的活性,从而抑制KRAS的信号传递通路,阻止癌细胞繁殖和生长,使其死亡。相对传统化疗、放疗,AMG510索托拉西布可提供更加精准、高效的癌细胞杀伤作用,且其副作用兼容性极高,显著提升了患者生活质量。
  需要强调的是,AMG510索托拉西布的适用范围仅限于KRAS G12C突变型肿瘤,大量实验结果显示该药物对非KRAS G12C突变癌症没有明显疗效。因此,在治疗前需进行基因检测,明确癌症基因型,以免因治疗方案不当而导致治疗失败。
  总体而言,AMG510索托拉西布的开发为治疗困扰医学界几十年的KRAS突变癌症带来了新的曙光,其有效性和安全性极高,为癌症患者提供了更佳的治疗选择。相信随着技术日趋成熟,更多具有特异性地靶向突变肿瘤的治疗新药也将陆续问世,为医学研究带来更多可能性。