索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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肺癌是世界范围内最常见的致死性肿瘤,其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的85%。而KRAS基因的突变是NSCLC患者中最常见的基因突变,其中约有30%至35%的患者存在KRAS突变。传统的化疗和放疗对于KRAS突变的非小细胞肺癌并不起作用,因此寻找针对KRAS突变的靶向治疗药物一直是肺癌领域的研究热点。
索托拉西布是第一个被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的药物。KRAS G12C突变是KRAS突变中最常见的一种,约有13%的NSCLC患者存在这种特定的基因突变。经研究证实,索托拉西布通过抑制KRAS G12C突变蛋白激活的信号传导路径,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
索托拉西布以口服方式使用,每日一次。与传统的化疗药物相比,索托拉西布具有更好的安全性和耐受性,不会引起典型的化疗毒副作用,例如脱发、恶心和呕吐等。临床试验结果显示,索托拉西布的治疗效果显著,约有45%至50%的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者获得了良好的疗效。
索托拉西布的上市给KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。然而,索托拉西布并非适用于所有的肺癌患者,只有经过基因检测确认具有KRAS G12C突变的患者才能使用该药物。
此外,虽然
索托拉西布是一种靶向治疗药物,但在长期使用过程中仍然存在耐药性的问题。一些研究已经发现,在治疗索托拉西布后,肿瘤可能会产生次级的突变,导致药物的有效性降低。因此,科研人员正在进一步的研究中,探索如何增强索托拉西布的疗效并解决耐药性的问题。
总之,索托拉西布是一种具有划时代意义的药物,为KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。它的出现标志着肺癌治疗的新进展,也为后续的靶向治疗药物研发奠定了基础。然而,我们仍然需要更多的研究来进一步了解索托拉西布的疗效和安全性,并寻找解决耐药性问题的方法,以便更好地应对肺癌这一全球性挑战。