索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布属于一类称为KRAS G12C抑制剂的药物,它通过特异性地抑制KRAS基因突变(G12C)引起的NSCLC的生长和扩散。KRAS基因突变在肺癌中广泛存在,约有13%的非鳞状细胞肺癌患者具有这一突变。这种基因突变导致肺癌细胞的异常增殖和分裂,使之难以受到传统治疗的控制。
索托拉西布的研发和推出标志着对于KRAS G12C突变的治疗取得了重要突破。它具有高度选择性和特异性,仅抑制KRAS G12C突变,而对其他突变型KRAS不产生作用。这意味着索托拉西布可以减少不必要的毒副作用,更加精准地治疗患者。
索托拉西布的临床试验结果显示出令人鼓舞的效果。在一项关于晚期NSCLC患者的研究中,有高达80%的患者对索托拉西布显示出回应。患者的病情得到明显控制,肿瘤的大小和数量显著减少。此外,索托拉西布的副作用也相对较轻,大多数患者能够耐受,并且没有出现严重不良反应。
索托拉西布的作用机制是通过抑制KRAS G12C突变激活的RAS-GTP的形成。该突变导致RAS-GTP在细胞内不受控制地激活,进而刺激细胞的生长和分裂。索托拉西布的抑制作用通过与RAS-GTP结合,阻止其在细胞内的活性。这一独特的机制使得索托拉西布成为治疗KRAS G12C突变的理想药物候选。
尽管索托拉西布的研究取得了积极的结果,但仍然存在一些挑战。首先,它只能用于KRAS G12C突变的肺癌患者,而其他类型的KRAS突变仍然没有有效的治疗手段。其次,进一步的研究需要确认索托拉西布的长期疗效和安全性。最后,索托拉西布的高昂价格也限制了其普及度。
总的来说,
索托拉西布的开发为KRAS G12C突变肺癌患者提供了新的治疗选择。它的出现填补了肺癌治疗领域的空白,并为患者带来了新的希望。随着进一步的研究和不断的改进,我们相信索托拉西布将为肺癌的治疗带来革命性的改变。