雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
生产厂家:中国正大天晴
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(Raltitrexed)功效与作用主要有哪些,雷替曲塞(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
雷替曲塞(Raltitrexed),是一种用于治疗结直肠癌的抗癌化学药物。它属于抑制脱氢生成酶(DHFR)的类抗代谢药物。雷替曲塞通过抑制DHFR,阻碍脱氢生成酶的活性,从而干扰细胞的代谢过程,抑制DNA的合成和细胞分裂,具有抗肿瘤活性。下面将详细介绍雷替曲塞(Raltitrexed)的功效与作用。
1. 抑制肿瘤细胞的DNA合成
雷替曲塞(Raltitrexed)能够抑制脱氢生成酶(DHFR),这是一个关键的酶,参与DNA合成过程中的脱氢化反应。通过抑制DHFR,雷替曲塞阻碍了DNA合成所需的新鲜四氢叶酸的合成。结果,肿瘤细胞无法合成足够的DNA,进而阻碍了细胞的正常生长和分裂。
2. 抗肿瘤活性
雷替曲塞(Raltitrexed)作为一种抗癌药物,具有明显的抗肿瘤活性。它主要用于治疗晚期结直肠癌。雷替曲塞的抗肿瘤活性通过以下机制实现:
阻碍肿瘤细胞的DNA合成和细胞分裂。
导致DNA损伤和碎片化,诱导细胞凋亡(程序性细胞死亡)。
干扰细胞生命周期中的关键步骤,如G1期到S期的转变。
3. 与其他治疗方式的联合应用
雷替曲塞(Raltitrexed)通常作为综合治疗方案的一部分,与其他药物或治疗方式联合应用,以提高治疗效果。常见的联合治疗包括:放疗、手术和其他化疗药物。这种综合治疗的方案根据患者的具体情况和癌症的阶段来确定,旨在最大程度地抑制肿瘤的生长和扩散。
4. 副作用与注意事项
虽然雷替曲塞(Raltitrexed)在治疗结直肠癌方面表现出良好的疗效,但在使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括:恶心、呕吐、消化道反应、疲劳、脱发和骨髓抑制(造血功能受损)。此外,使用雷替曲塞的患者需要在治疗期间进行密切监测,并遵循医生的建议和注意事项。
雷替曲塞(Raltitrexed)是一种有效的抗癌药物,尤其适用于结直肠癌的治疗。它通过抑制脱氢生成酶,干扰细胞的DNA合成和细胞分裂,从而抑制肿瘤的生长。使用雷替曲塞时需要注意副作用并密切遵循医生的建议和指导。