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索托拉西布结构式

发布时间:2023-06-21 19:08:19 阅读:97 来源:问药网
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索托拉西布

索托拉西布 生产厂家:老挝大熊制药有限公司 功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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  索托拉西布属于一类被称为KRAS G12C抑制剂的药物,它通过抑制特定变异RAS蛋白(G12C突变)的活性,从而干扰肿瘤细胞信号传导的过程。这一突变是一种常见的肺癌特征,在不少肺癌患者中都能被检测到。因此,索托拉西布的开发具有巨大的潜力,可以影响广泛的肺癌患者。
  索托拉西布的结构式设计是非常独特的。它通过结合肿瘤细胞的G12C突变位点,阻断了RAS蛋白的正常功能。这个G12C突变位点与其他KRAS G12突变位点不同,使得索托拉西布具有更高的特异性和选择性。这种专一的作用机制使得索托拉西布能有效地干预肿瘤细胞的增殖和扩散。
  目前的临床研究显示,索托拉西布在肺癌治疗中表现出了惊人的潜力。其中,来自CodeBreaK 100临床试验的数据显示,该药物在肺癌患者中表现出了显著的抗肿瘤活性。这一结果为该药物的进一步研发和临床应用提供了有力的支持。
  然而,正如任何其他药物一样,索托拉西布也存在一些副作用和挑战。已知的副作用包括恶心、疲劳和呼吸困难等。此外,对于那些存在其他KRAS突变的肺癌患者,索托拉西布的疗效可能会受到限制。这些挑战需要进一步的研究来解决和克服。
  总体而言,索托拉西布作为一种创新的肺癌治疗药物,代表了新一代肿瘤治疗策略的发展趋势。其独特的结构式和针对特定突变的治疗作用为肺癌患者提供了新的治疗选择。虽然还存在一些挑战和副作用,但索托拉西布的前景仍然非常令人期待。相信随着更多的研究和临床实践,这种新型药物将为肺癌患者带来更有效和个性化的治疗方案。