塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
查看详情
塞利尼索(Selinexor)Xpovio的作用机理是什么,塞利尼索(Selinexor)是一种口服的药物，用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型，即转位不良的DLBCL（translocation-associatedDLBCL）的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物，通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。
塞利尼索（Selinexor）Xpovio是一种口服的抗癌药物，主要用于治疗复发性或难治性的多发性骨髓瘤（MM）和特定类型的淋巴瘤。它属于一类叫作选择性核输出抑制剂（SINEs）的药物，通过抑制核转运蛋白XPO1的功能，来干扰癌细胞的生存和增殖过程。下面将详细介绍塞利尼索（Selinexor）Xpovio的作用机理。
1. 抑制XPO1：限制癌细胞中的核转运过程
核转运是指物质在细胞核和细胞浆之间的运输过程。XPO1是一个重要的核转运蛋白，它负责将RNA、蛋白质和其他信号分子从细胞核转运到细胞浆中。在某些癌细胞中，XPO1的功能过度激活，导致癌细胞内的正常调控机制紊乱，促进癌细胞的增殖和生存。
塞利尼索（Selinexor）Xpovio能够与XPO1结合，并抑制其功能。通过阻断XPO1的活性，药物可以干扰癌细胞内许多关键因子的转运，包括抑癌基因、细胞周期调控蛋白和DNA修复机制的成分。这使得癌细胞无法正常执行生存和增殖所必需的过程，从而促使癌细胞凋亡或受到其他抗癌治疗的更强响应。
2. 改善肿瘤微环境：增强免疫反应
除了直接作用于癌细胞，塞利尼索（Selinexor）Xpovio还通过改善肿瘤微环境来增强免疫反应。肿瘤微环境是指癌细胞周围的细胞和分子组成的复杂环境，它可以促进肿瘤的发展和耐药性。
塞利尼索（Selinexor）Xpovio可以改变肿瘤微环境中的免疫细胞的活性和数量，增强它们对癌细胞的攻击能力。药物可影响免疫细胞的分化、移动和功能，从而增加抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤的生长和蔓延。
3. 提高其他抗癌药物的疗效
由于塞利尼索（Selinexor）Xpovio是通过干扰癌细胞内的多个生存和增殖通路来发挥作用的，它可以与其他传统的化疗药物或靶向治疗药物联合应用，以增强疗效。
研究表明，使用塞利尼索（Selinexor）Xpovio与其他抗癌药物联合治疗可以提高治疗反应率和持续时间，减少癌症的复发和耐药性。这种联合治疗的策略有助于克服单一药物治疗可能出现的抗药性问题，并为患者提供更好的治疗效果。
塞利尼索（Selinexor）Xpovio通过抑制核转运蛋白XPO1的功能，干扰癌细胞的生存和增殖过程。它不仅直接作用于癌细胞内的多个关键因子，还改善肿瘤微环境，增强免疫反应，并可以与其他抗癌药物联合应用以提高疗效。塞利尼索（Selinexor）Xpovio的作用机理为患者提供了一种新的治疗选项，为多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗带来了希望。
