索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布主要用于治疗KRAS突变型非小细胞肺癌(NSCLC)。KRAS突变是NSCLC最常见的基因突变之一,约占所有NSCLC病例的20%。之前,科学家们已经认识到KRAS突变基因与肿瘤的增殖和生长密切相关,但长期以来,KRAS基因被认为是肿瘤治疗中的“不可靠目标”,因为由于其高度复杂的生物学特征,一直没有找到有效的靶向治疗方法。然而,索托拉西布的出现打破了这一局面。
索托拉西布是一种小分子靶向药物,通过抑制KRAS基因突变上游的细胞信号传导通路,从而干扰肿瘤细胞的生长和扩散。索托拉西布通过与KRAS-G12C蛋白质发生不可逆性结合,抑制其下游信号通路,从而达到抗肿瘤的效果。这使得索托拉西布能够更加精确地针对KRAS突变,而不对正常细胞造成明显的毒副作用。
临床试验显示,
索托拉西布在治疗KRAS突变型NSCLC病人中取得了显著的疗效。病人接受索托拉西布的治疗后,肿瘤负荷减轻,肿瘤缩小,病情显著改善。与传统的化疗方法相比,索托拉西布具有更好的耐受性,更少的副作用,并且能够延长患者的生存期。
然而,索托拉西布并非适用于所有的KRAS突变型NSCLC患者。目前,索托拉西布只适用于KRAS-G12C突变患者,这一突变亚型在KRAS突变中占比较高。同时,KRAS突变基因本身的多样性也增加了研发针对不同KRAS突变亚型的靶向药物的挑战。
因此,在未来的研究中,我们需要进一步了解KRAS突变的多样性以及其与肿瘤的关系,并开发更多的针对不同KRAS突变亚型的个性化治疗方法。此外,我们还需要加大对
索托拉西布的研究和应用,以探索其在其他类型的肿瘤治疗中的潜力。
总的来说,索托拉西布作为一个靶向KRAS突变的药物,为精准治疗肺癌患者开辟了一条新的道路。通过干扰KRAS突变基因的信号传导通路,索托拉西布能够有效地抑制肿瘤的增殖和扩散,为KRAS-G12C突变型NSCLC患者带来了新的希望。然而,为了更好地应用索托拉西布和提高KRAS突变肿瘤治疗的效果,还需要进一步的研究和探索。未来,随着科学的不断发展,相信会有更多的针对KRAS突变患者的个性化治疗方法出现。