福坦替尼
生产厂家：美国Rigel Pharmaceuticals，Inc.
功能主治：适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量： 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼)，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将TAVALISSE剂量增加至150 mg，每日两次。 2)根据需要，使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服，也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性，建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次，早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下，则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者，并根据需要进行调整，直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并且根据需要进行调整，直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周，则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并根据需要进行调整，直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP，则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上，则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类，则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断，则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高，并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低，则重新检查，直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间，则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高，且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下，非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE，因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻，直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上)，则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级)，则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平，则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼(Fostamatinib)Tavalisse多久耐药,福坦替尼(Fostamatinib)的耐药机制涉及基因突变、药物代谢酶活性改变和药物转运蛋白表达异常。基因突变影响福坦替尼的作用，降低疗效。药物代谢酶活性改变和药物转运蛋白表达异常也可能影响疗效。耐药机制复杂，需深入了解，制定个性化方案，加强监测和管理。
福坦替尼（Fostamatinib）是一种用于治疗血小板减少症的药物，品牌名称为Tavalisse。随着药物的使用时间增长，一些患者可能会出现对福坦替尼的耐药性。本文将探讨福坦替尼（Fostamatinib）Tavalisse在临床使用中的耐药问题。
1. 福坦替尼（Fostamatinib）Tavalisse的工作原理
福坦替尼（Fostamatinib）是一种口服血小板生成素受体酪氨酸激酶抑制剂（SYK抑制剂）。它通过抑制SYK酶的活性，阻断了血小板生成和炎症反应。因此，福坦替尼被用于治疗免疫介导的原发性和次发性免疫血小板减少症。
2. 福坦替尼（Fostamatinib）Tavalisse的疗效与起效时间
福坦替尼已经在多项临床试验中显示出对血小板减少症的治疗效果。它可以提高患者血小板计数，减少出血事件的发生，并改善患者的生活质量。大多数患者在使用福坦替尼后的几周内就能看到明显的疗效，但具体的起效时间可能因个体差异而有所不同。
3. 福坦替尼（Fostamatinib）耐药性的发生和原因
尽管福坦替尼对许多患者起到了积极的治疗作用，但耐药性仍然是一个可能出现的问题。福坦替尼耐药性的发生主要与以下因素有关：
3.1 基因突变：某些患者的病理性变异可能导致福坦替尼的治疗效果降低。这些基因突变可能影响药物与其靶点之间的相互作用，导致耐药性的发展。
3.2 药物代谢：个体的药物代谢能力也可能对福坦替尼的疗效产生影响。药物代谢过程中的酶系统变异可能导致患者无法充分代谢福坦替尼，从而减弱其治疗效果。
3.3 守恒途径：某些患者可能通过活化其他途径来绕过福坦替尼的作用。这种途径的激活可能导致福坦替尼的效果减弱或失效。
4. 管理福坦替尼（Fostamatinib）耐药性的方法
针对福坦替尼耐药性的发生，有几种策略可以采用：
4.1 药物联合治疗：将福坦替尼与其他治疗血小板减少症的药物联合使用，可以增加治疗的疗效。这种联合治疗可以通过不同途径同时作用于疾病靶点，减少耐药性的风险。
4.2 个体化治疗方案：针对每个患者的基因变异和药物代谢差异，制定个性化的治疗方案可能会提高治疗的效果。基因检测和药物代谢检测可以帮助医生了解患者的个体差异，并根据结果进行相应的治疗调整。
4.3 临床监测和调整：定期监测患者的血小板计数和疗效，可以及早发现福坦替尼耐药性的出现，并及时调整治疗方案。及时的临床监测可以帮助医生更好地管理患者的耐药问题。
尽管福坦替尼（Fostamatinib）Tavalisse是一种有效的治疗血小板减少症的药物，但患者在使用过程中有可能出现耐药现象。了解福坦替尼的工作原理、耐药性的发生原因以及处理耐药性的管理策略，对于提高患者的治疗效果和生活质量至关重要。个体化的治疗方案和定期的临床监测可以帮助医生更好地管理患者的福坦替尼耐药性问题，为患者提供更有效的治疗方案。
