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乙酰唑胺(Acetazolamide)多久耐药

发布时间:2024-01-20 09:49:19 阅读:1330 来源:问药网
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乙酰唑胺

乙酰唑胺 生产厂家:美国TEVA PHARMACEUTICALS USA,INC. 功能主治:1、充血性心力衰竭引起的水肿; 2、药物诱导的水肿; 3、中枢性癫痫; 4、慢性单纯性青光眼,继发性青光眼,以及需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前治疗。 用法用量:  胃肠外溶液的制备和储存  使用前,应使用至少 5 mL 无菌注射用水复溶每 500 mg 含DIAMOX(乙酰唑胺片)的小瓶。复溶溶液在2°C-8°C(36°F-46°F) 冷藏条件下可保持其理化性质3天,或在15°C-30°C(59°F-86°F) 室温下可保持其理化性质12小时。不含防腐剂。首选直接静脉给药途径。不推荐肌内给药。  1、青光眼:DIAMOX(乙酰唑胺片)应作为常规治疗的辅助治疗。用于治疗慢性单纯性(开角型)青光眼的剂量范围为 250 mg 至 1g DIAMOX(乙酰唑胺片)/24 小时,通常分次给药,剂量超过250 mg。通常发现,每24小时超过 1g 的剂量不会产生增加的作用。在所有情况下,应在个体仔细关注症状和眼张力的情况下调整剂量。建议由医生持续监督。  在继发性青光眼的治疗和一些急性充血性(闭角型)青光眼病例的术前治疗中,首选剂量为 250 mg 每4小时一次,但一些病例在短期治疗中对 250 mg 每日两次有反应。在一些急性病例中,根据个体病例,给予初始剂量500 mg,随后每4小时给予125或 250 mg 可能更令人满意。静脉治疗可用于快速缓解急性病例的眼张力。当 DIAMOX 根据需要与缩瞳剂或散瞳剂联合使用时,观察到互补作用。  2、癫痫:尚不清楚在癫痫中观察到的有益作用是由于对中枢神经系统中碳酸酐酶的直接抑制,还是由于分次给药产生的轻度酸中毒所致。迄今为止,在儿科患者的小发作中观察到了最佳结果。然而,在儿童和成人患者以及其他类型的癫痫发作(如癫痫大发作、混合性发作模式、肌阵挛性抽搐模式等)中均观察到了良好的结果。建议的每日总剂量为8-30 mg/kg,分次给药。尽管一些患者对低剂量有反应,但最佳范围似乎来自每日375~1000 mg。然而,一些研究者认为,每日剂量超过 1g 不会产生比 1g 剂量更好的结果。当 DIAMOX 与其他抗惊厥药联合给药时,建议除现有药物外,起始剂量应为250 mg,每日一次。这可以增加到上述水平。  从其他药物转换为DIAMOX(乙酰唑胺片)应逐渐进行,并符合癫痫治疗的常规实践。  3、充血性心力衰竭:对于充血性心力衰竭的利尿,起始剂量通常为250至375 mg,每日一次,早晨给药 (5 mg/kg)。如果在初始反应后,患者未能继续损失水肿液,请勿增加剂量,但通过跳过一天的药物允许肾脏恢复。隔日给药或隔日休息两天给药时,DIAMOX(乙酰唑胺片)产生的利尿效果最佳。  治疗失败可能是由于药物过量或给药频率过高。使用DIAMOX(乙酰唑胺片)并不能消除对洋地黄、卧床休息、限盐等其他治疗的需要。  4、药物诱导的水肿:推荐剂量为250至375mg DIAMOX(乙酰唑胺片),每日一次,持续1或2天,与休息一天交替。  5、急性高原病:剂量为每日500 mg~1000 mg,酌情使用片剂或缓释胶囊分次服用。在快速上升的情况下,例如在救援或军事行动中,建议使用 1000 mg 的较高剂量水平。最好在上升前24-48小时开始给药,并在高海拔地区继续给药48小时,或根据需要更长时间以控制症状。  注:用于青光眼和癫痫的推荐剂量与用于充血性心力衰竭的推荐剂量有很大不同,因为前两种情况不依赖于对肾脏碳酸酐酶的抑制,如果要从治疗药物的抑制作用中恢复,则需要间歇性给药。
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乙酰唑胺(Acetazolamide)多久耐药,乙酰唑胺(Acetazolamide)的耐药机制主要是由于药物作用靶点——碳酸酐酶的基因突变。当碳酸酐酶发生基因突变时,乙酰唑胺无法有效抑制酶的活性,从而导致药物失效。此外,长期使用乙酰唑胺也可能导致细菌对药物的敏感性下降,产生耐药性。

乙酰唑胺是一种被广泛应用于临床的药物,主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水肿、中枢性癫痫和青光眼等疾病。但乙酰唑胺的长期使用可能导致耐药情况的出现,影响药物的疗效。本文将探讨乙酰唑胺的耐药性问题。

1. 乙酰唑胺的作用机制

乙酰唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂,通过抑制碳酸酐酶的活性,减少碳酸酐酶在身体中的作用,从而减少组织中的碳酸氢盐离子和氢离子的生成。这种作用机制可减少肾脏和眼部的液体生成,从而减轻水肿、降低眼压以及控制癫痫发作等症状。

2. 初始对乙酰唑胺的敏感性

初始使用乙酰唑胺时,绝大多数患者对药物具有较高的敏感性。在初始治疗期间,乙酰唑胺能有效地控制症状,带来明显的临床效果。随着治疗时间的推移,一些患者可能会出现耐药性的问题。

3. 乙酰唑胺耐药的发生机制

乙酰唑胺耐药的发生机制仍然不完全清楚,但有几种可能的原因。首先,长期使用乙酰唑胺可能导致药物的代谢产物在体内积累,从而降低药物的疗效。其次,体内对乙酰唑胺的排泄途径可能发生变化,导致药物清除速度减慢,使药物浓度无法达到治疗剂量。另外,乙酰唑胺的作用靶点可能发生变异,导致药物无法与目标酶相互作用,从而耐药性的问题产生。

4. 管理乙酰唑胺的耐药性

乙酰唑胺治疗期间,应密切监测患者的疗效和不良反应,及时调整药物剂量。如果出现乙酰唑胺耐药的情况,可采取以下策略:一是逐渐增加乙酰唑胺的剂量,以提高药物的疗效;二是联合使用其他药物,如利尿剂或抗癫痫药物,以增强临床疗效;三是寻求其他治疗方法,如手术治疗眼部疾病或植入耳蜗等。

综上所述,乙酰唑胺是一种有效的药物,但在长期使用过程中可能会出现耐药性的问题。对于乙酰唑胺的耐药情况,需要密切监测患者的疗效,及时调整剂量,并在必要时采取联合用药或其他治疗方法,以达到更好的临床效果。同时,对乙酰唑胺的耐药机制还需要进一步的研究,以寻找更好的解决方案。