乙酰唑胺
生产厂家:美国TEVA PHARMACEUTICALS USA,INC.
功能主治:1、充血性心力衰竭引起的水肿; 2、药物诱导的水肿; 3、中枢性癫痫; 4、慢性单纯性青光眼,继发性青光眼,以及需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前治疗。
用法用量: 胃肠外溶液的制备和储存 使用前,应使用至少 5 mL 无菌注射用水复溶每 500 mg 含DIAMOX(乙酰唑胺片)的小瓶。复溶溶液在2°C-8°C(36°F-46°F) 冷藏条件下可保持其理化性质3天,或在15°C-30°C(59°F-86°F) 室温下可保持其理化性质12小时。不含防腐剂。首选直接静脉给药途径。不推荐肌内给药。 1、青光眼:DIAMOX(乙酰唑胺片)应作为常规治疗的辅助治疗。用于治疗慢性单纯性(开角型)青光眼的剂量范围为 250 mg 至 1g DIAMOX(乙酰唑胺片)/24 小时,通常分次给药,剂量超过250 mg。通常发现,每24小时超过 1g 的剂量不会产生增加的作用。在所有情况下,应在个体仔细关注症状和眼张力的情况下调整剂量。建议由医生持续监督。 在继发性青光眼的治疗和一些急性充血性(闭角型)青光眼病例的术前治疗中,首选剂量为 250 mg 每4小时一次,但一些病例在短期治疗中对 250 mg 每日两次有反应。在一些急性病例中,根据个体病例,给予初始剂量500 mg,随后每4小时给予125或 250 mg 可能更令人满意。静脉治疗可用于快速缓解急性病例的眼张力。当 DIAMOX 根据需要与缩瞳剂或散瞳剂联合使用时,观察到互补作用。 2、癫痫:尚不清楚在癫痫中观察到的有益作用是由于对中枢神经系统中碳酸酐酶的直接抑制,还是由于分次给药产生的轻度酸中毒所致。迄今为止,在儿科患者的小发作中观察到了最佳结果。然而,在儿童和成人患者以及其他类型的癫痫发作(如癫痫大发作、混合性发作模式、肌阵挛性抽搐模式等)中均观察到了良好的结果。建议的每日总剂量为8-30 mg/kg,分次给药。尽管一些患者对低剂量有反应,但最佳范围似乎来自每日375~1000 mg。然而,一些研究者认为,每日剂量超过 1g 不会产生比 1g 剂量更好的结果。当 DIAMOX 与其他抗惊厥药联合给药时,建议除现有药物外,起始剂量应为250 mg,每日一次。这可以增加到上述水平。 从其他药物转换为DIAMOX(乙酰唑胺片)应逐渐进行,并符合癫痫治疗的常规实践。 3、充血性心力衰竭:对于充血性心力衰竭的利尿,起始剂量通常为250至375 mg,每日一次,早晨给药 (5 mg/kg)。如果在初始反应后,患者未能继续损失水肿液,请勿增加剂量,但通过跳过一天的药物允许肾脏恢复。隔日给药或隔日休息两天给药时,DIAMOX(乙酰唑胺片)产生的利尿效果最佳。 治疗失败可能是由于药物过量或给药频率过高。使用DIAMOX(乙酰唑胺片)并不能消除对洋地黄、卧床休息、限盐等其他治疗的需要。 4、药物诱导的水肿:推荐剂量为250至375mg DIAMOX(乙酰唑胺片),每日一次,持续1或2天,与休息一天交替。 5、急性高原病:剂量为每日500 mg~1000 mg,酌情使用片剂或缓释胶囊分次服用。在快速上升的情况下,例如在救援或军事行动中,建议使用 1000 mg 的较高剂量水平。最好在上升前24-48小时开始给药,并在高海拔地区继续给药48小时,或根据需要更长时间以控制症状。 注:用于青光眼和癫痫的推荐剂量与用于充血性心力衰竭的推荐剂量有很大不同,因为前两种情况不依赖于对肾脏碳酸酐酶的抑制,如果要从治疗药物的抑制作用中恢复,则需要间歇性给药。
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乙酰唑胺是一种常用的碳酸酐酶抑制剂,主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水肿、中枢性癫痫及青光眼等疾病。尽管该药物在临床上广泛应用,但其对心脏功能的影响一直是研究的热点。本文将探讨乙酰唑胺如何影响心功能,并分析其在不同病理情况下的作用。
1. 乙酰唑胺的药理机制
乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性,降低体内的二氧化碳浓度,进而促进肾小管对钠的排泄和重吸收,增加尿液的产生。这种机制在治疗水肿时发挥了重要作用,同时也影响心脏的负荷状态。
2. 对充血性心力衰竭的影响
在充血性心力衰竭患者中,乙酰唑胺可以通过减少体液滞留来减轻心脏负荷,从而改善症状。过度的利尿作用可能导致电解质失衡,进一步影响心功能,尤其是在肾功能不全的患者中,风险更高。
3. 临床应用中的不良反应
虽然乙酰唑胺在临床上被广泛应用,但其不良反应也不容忽视。心功能方面的潜在不良反应包括心律失常、电解质紊乱引起的心脏毒性等,尤其是在大剂量使用或长期治疗期间。因此,在治疗过程中必须密切监测患者的心脏功能及电解质水平。
4. 结论与前景
综合来看,乙酰唑胺对心功能的影响是双向的。一方面,它可以减轻充血性心力衰竭患者的水肿,改善临床症状;另一方面,药物的不当使用可能导致心脏的负面影响。因此,在临床实践中,应谨慎使用乙酰唑胺,特别是在存在心脏疾病的患者中,以确保安全与疗效并存。未来的研究有望进一步阐明乙酰唑胺在心脏疾病中的作用机制,为临床用药提供更科学的指导。