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司他夫定合成

发布时间:2023-06-23 17:56:02 阅读:156 来源:问药网
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司他夫定

司他夫定 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好 用法用量:用法用量  司他夫定用药间隔为12小时。  服用司他夫定与进餐无关。  成人:  推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。  儿童:  儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。  剂量调整:  若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。  停止后,中毒症状可消退。  有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。  若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。  <60公斤患者,一次15mg,每日两次。  继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。  肾脏损害患者:  肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。  肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤  ≥50每12小时40mg每12小时30mg  26-50每12小时20mg每12小时15mg  10-25每24小时40mg每24小时15mg  鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。  虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。  血液透析患者推荐剂量为:  每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。  在非透析日,也应在相同时间给药。
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  1994年,美国制药公司布里斯托-迈尔斯(Bristol-Myers Squibb)首次合成并推出了司他夫定。这个药物是通过核苷类化合物脱氧胸腺苷(dATP)为基础进行合成的。经过一系列的化学反应和纯化步骤,司他夫定被合成出来,其化学结构如下:
  [(2R,5S)-5-(Bromomethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]methanol
司他夫定  司他夫定主要通过干扰病毒的逆转录酶活性来发挥作用。当HIV感染人体时,病毒会释放出逆转录酶来转录病毒的基因组成DNA。司他夫定通过模拟脱氧胸腺苷(dATP),与逆转录酶结合,抑制其活性。这样一来,病毒的基因组无法准确复制,病毒复制过程停止,减少了病毒在人体内的数量。
  司他夫定有很好的生物利用度和组织渗透力,在口服后能够迅速被人体吸收并分布到全身组织中。它在体内的代谢相对较少,大部分以未代谢的形式由肾脏排出,因此需要对肾功能不全的患者进行剂量调整。
  司他夫定是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)药物,与一些其他抗病毒药物联合使用时会产生协同效应,进一步抑制病毒复制。此外,司他夫定还可用于预防母婴传播的阻断疗法,通过接受孕妇和新生儿口服司他夫定,可显著减少HIV的传播风险。
  然而,司他夫定也存在一些副作用。长期使用和高剂量使用可能会导致一些血液问题,如贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。同时,它还可能引起肝脏损害、神经系统损害和胰腺炎等不良反应。因此,医生在使用司他夫定时需要根据患者的具体情况进行评估,并监测患者的生物指标和病情变化。
  总的来说,司他夫定是一种有效的抗病毒药物,能够控制HIV感染,并用于预防母婴传播。虽然它在治疗HIV方面取得了一些显著的成果,但其副作用和限制使用的条件也需要引起我们的关注。我们需要进一步深入研究和发展更有效、更安全的抗HIV药物,为广大患者提供更好的治疗方案。