索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布是一种针对突变的RAS G12C蛋白的药物。这种蛋白在一些最常见的癌症类型中特别活跃,例如肺癌和结直肠癌。RAS突变广泛存在于人体细胞中,激活了一系列信号通路,最终导致肿瘤的发展和扩散。然而,长期以来,研究人员一直面临一个巨大的挑战,即尝试直接抑制RAS蛋白的突变形式。索托拉西布在这一方面取得了巨大的突破。
索托拉西布通过与RAS突变蛋白中的GTP结合位点发生特异性化学反应,从而抑制其活性。这种作用机制使得索托拉西布能够更好地针对RAS G12C突变的蛋白,而不会对正常细胞中的RAS蛋白产生不良影响。通过这种方式,索托拉西布能够有效地抑制突变型RAS信号通路,从而阻断肿瘤的发展和扩散。
根据临床试验的结果显示,索托拉西布在治疗肺癌患者方面表现出色。一项针对肺癌患者的早期临床试验发现,约一半患者的肿瘤出现了持续性缩小或稳定的情况。此外,这项研究还发现,索托拉西布对曾接受过其他治疗方法且无效的患者效果显著。这一研究结果为索托拉西布的临床应用带来了巨大的希望。
尽管索托拉西布显示出广阔的治疗前景,但在临床研究中也出现了一些副作用。在试验中,患者可能会出现胃肠道不适、疲劳和呼吸困难等症状。此外,索托拉西布可能与某些药物相互作用,因此在使用索托拉西布之前,医生需要详细了解患者的药物治疗情况。
总结来说,索托拉西布作为一种针对RAS G12C突变蛋白的治疗药物,为癌症患者提供了新的治疗选择。它通过特异性作用于突变的RAS蛋白,从而阻断肿瘤的发展和扩散。临床试验表明,索托拉西布在肺癌治疗中表现出良好的疗效,为那些曾经接受过其他治疗但失效的患者带来了新的希望。尽管索托拉西布在临床研究中显示出一定的副作用,但其治疗前景依然广阔。未来,索托拉西布有望成为一种创新性的癌症治疗药物,为RAS G12C突变肿瘤患者提供更有效的治疗方案。