福坦替尼
生产厂家：美国Rigel Pharmaceuticals，Inc.
功能主治：适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量： 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼)，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将TAVALISSE剂量增加至150 mg，每日两次。 2)根据需要，使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服，也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性，建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次，早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下，则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者，并根据需要进行调整，直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并且根据需要进行调整，直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周，则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并根据需要进行调整，直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP，则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上，则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类，则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断，则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高，并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低，则重新检查，直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间，则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高，且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下，非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE，因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻，直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上)，则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级)，则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平，则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼(Fostamatinib)的适应症和临床效果,福坦替尼(Fostamatinib)对慢性免疫性血小板减少症（ITP）有显著疗效。其通过抑制免疫反应，减少对血小板的攻击，增加血小板数量，改善患者症状。多项临床试验和实际应用证实其疗效优于传统疗法，且耐受性好，不良反应轻微。福坦替尼(Fostamatinib)用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者的血小板减少症。它是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，已证明对脾酪氨酸激酶具有活性（SYK），其主要的代谢产物R406可以抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导，并可减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼（Fostamatinib）是一种新型的药物，被广泛用于治疗血小板减少症。血小板减少症是一种由于骨髓无法正常生产足够数量的血小板，导致血小板计数过低的疾病。本文将介绍福坦替尼的适应症及其在临床实践中的效果。
1. 福坦替尼的适应症
福坦替尼被批准用于治疗成人慢性特发性自身免疫性血小板减少症（ITP）。ITP是一种自身免疫性疾病，免疫系统错误地攻击和破坏血小板，导致血小板计数降低。福坦替尼通过抑制血小板破坏的机制来帮助提高血小板计数，并改善患者的临床症状。
2. 福坦替尼的工作原理
福坦替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors，TKI）的药物。它通过抑制体内一种叫做SYK（spleen tyrosine kinase）的酪氨酸激酶的活性，阻断了血小板的生成和破坏过程。
3. 临床效果
福坦替尼已在多个临床试验中展示了显著的疗效和安全性。一项III期临床试验证实，相对于安慰剂组，接受福坦替尼治疗的ITP患者的血小板计数显著增加，并有着较高的整体缓解率。此外，福坦替尼还能改善疾病相关症状，包括减轻疲劳、出血和瘀伤等症状，提高患者的生活质量。
4. 安全性和副作用
福坦替尼在大多数患者中具有可接受的安全性。常见的不良反应包括高血压、腹泻、胃肠道反应、头痛和乏力。临床试验中绝大多数副作用均为轻度至中度，并且在停药或改变剂量后会逐渐缓解。治疗期间，患者应接受定期的监测和评估，以确保安全有效的药物使用。
综上所述，福坦替尼是一种有效用于治疗成人慢性特发性自身免疫性血小板减少症的药物。它通过抑制血小板的生成和破坏过程，帮助提高血小板计数和改善患者的临床症状。尽管福坦替尼具有一些常见的副作用，但在临床试验中显示出良好的安全性和耐受性。这一类酪氨酸激酶抑制剂的出现为血小板减少症患者提供了新的治疗选择，为改善患者的生活质量带来了希望。
