哌柏西利
生产厂家:老挝贝泉生物
功能主治:用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌
用法用量:【用法用量】应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 哌柏西利的推荐剂量为125mg,每天1次,连续服用21天,之后停药7天(吃3周/停1周给药方案),28天为1个治疗周期。 治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,口服,每天1次,在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服,最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。 哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。 哌柏西利胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊) 如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况,则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。 如果患者呕吐或者漏服,当天不得补服。应照常进行下次服药。 【剂量调整】 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量,或永久停药来进行控制,请参照表1、2和3中提供的方案进行剂量调整。 在开始哌柏西利治疗前、每个治疗周期开始时、前2个治疗周期的第15天以及有临床指征时应监测全血细胞计数。 对于前6个治疗周期内发生最高严重程度为1或2级中性粒细胞减少症的患者,其后续周期的全血细胞计数监测时间应为每3个月一次、各周期开始之前以及有临床指征时。 建议在中性粒细胞绝对计数(AbsoluteNeutrophilCount,ANC)≥1,000/mm3且血小板计数≥50,000/mm3时接受哌柏西利。 特殊人群 老年人 ≥65岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。 儿科人群 尚未确定哌柏西利在≤18岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤 轻度或中度肝损伤患者(Child-Pugh A级和B级)无需调整哌柏西利的剂量。 重度肝损伤(Child-PughC级)患者的推荐剂量为75mg,每天一次,采用3/1给药方案(见[注意事项]和[药代动力学])。 肾损伤 轻度、中度或重度肾损伤患者(肌酐清除率[CreatinineClearance,CrCl]≥15 mL/min)无需调整哌柏西利的剂量。 需要血液透析患者的数据不充分,无法对该人群提供任何剂量调整建议。 与CYP3A强效抑制剂合用时的剂量调整 避免伴随使用CYP3A强效抑制剂,考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患者必须合用CYP3A强效抑制剂,则将哌柏西利的剂量减少至75mg,每天一次。如果停用强效抑制剂,则将哌柏西利的剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3至5个半衰期后)。
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首先,
哌柏西利是首个获得批准用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂,而阿贝西利则是后来才获得批准的。哌柏西利于2015年被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗乳腺癌,而阿贝西利则于2017年才获得FDA的批准。
其次,虽然哌柏西利和阿贝西利都能够抑制CDK4和CDK6,阻止肿瘤细胞的生长和分裂,但它们的分子结构有所不同。哌柏西利是一种选择性CDK4/6抑制剂,仅对CDK4和CDK6有较高的亲和力,而对其他CDK没有明显的作用。相比之下,阿贝西利则是一种多靶点的CDK4/6抑制剂,同时还对CDK9有一定的抑制作用。这意味着阿贝西利在抑制肿瘤细胞的生长上可能更加全面。
另外,
哌柏西利和阿贝西利在使用上也存在一些差异。哌柏西利通常与激素疗法联合使用,用于治疗激素受体阳性的晚期或转移性乳腺癌,以延缓疾病的进展。而阿贝西利则可以单独使用,适用于治疗已接受过化疗的乳腺癌患者。此外,阿贝西利还可以用于治疗HER2阴性的高度侵袭性乳腺癌。
最后,副作用也是需要考虑的因素。虽然
哌柏西利和阿贝西利在肿瘤细胞治疗上表现良好,但两者在副作用上略有不同。哌柏西利的常见副作用包括血液问题,如中性粒细胞减少,贫血等;而阿贝西利的常见副作用包括腹泻,恶心,疲劳等。此外,哌柏西利在使用时还需要定期监测血液指标,并可能需要进行剂量调整,而阿贝西利则不需要常规监测。
总的来说,哌柏西利和阿贝西利都是有效的CDK4/6抑制剂,用于治疗乳腺癌。虽然它们在某些方面存在差异,但都为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。然而,由于每个患者的具体情况不同,选择使用哪种药物还需要医生根据患者的病情和具体情况来决定。