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拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙多久耐药

发布时间:2024-01-31 11:40:04 阅读:973 来源:问药网
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拉帕替尼

拉帕替尼 生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司 功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌 用法用量:用法用量  (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。  拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用;  卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。  如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。  (2)剂量调整  心脏事件  (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。  在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。  (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。  如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。  基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。  肝脏损害  (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。  有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。  (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。  重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。  然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。  强CYP3A4抑制剂  (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。  (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。  强CYP3A4诱导剂:  应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。  其他毒性  (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。  (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。  如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙多久耐药,拉帕替尼(Lapatinib)的耐药机制:1.代偿性途径:涉及受体、激酶、雌激素受体等多种途径。2.多种途径参与:包括受体酪氨酸激酶、自噬、凋亡、微小RNA等。3.功能丧失突变:CSK和PTEN的功能丧失突变通过重新激活MAPK和PI3K途径导致耐药。4.HER家族受体和配体的过度表达:也是耐药的原因之一。5.HER2与雌激素受体的交叉作用:雌激素受体作为配体激活的转录因子,与HER2有交叉作用,参与耐药机制。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,也可发生在男性。拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。随着疗程的推进,一些患者可能会出现对这种药物的耐药现象。本文将探讨拉帕替尼泰立沙的耐药机制及其相关的研究进展,以期深入了解该药物的抗药性问题。

1. 拉帕替尼泰立沙的作用机制

拉帕替尼泰立沙是一种双重HER2/EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,通过阻断HER2和EGFR受体的激活,抑制细胞增殖和生存信号传导,从而对HER2阳性乳腺癌细胞产生抗肿瘤效应。

2. 药物耐药机制的研究

尽管拉帕替尼泰立沙在治疗HER2阳性乳腺癌中表现出很好的疗效,但耐药性的发生仍然是一个重要的问题。研究人员针对耐药性进行了广泛的研究,发现了一些耐药机制。

最常见的耐药机制之一是HER2样本表达水平的下降。HER2阳性乳腺癌患者在长时间治疗后,HER2的表达水平可能会降低,减少了药物与受体的结合,从而降低了药物的疗效。

另一种耐药机制是HER2和EGFR突变引起的。HER2和EGFR基因的突变可能导致拉帕替尼泰立沙对肿瘤细胞的抑制作用减弱,使药物无法有效地抑制细胞增殖和生存。

3. 克服耐药的策略

针对拉帕替尼泰立沙的耐药问题,研究人员正在积极寻找相应的解决策略。一种常见的策略是联合应用多种药物,如联合使用拉帕替尼泰立沙和其他化疗药物或靶向治疗药物,以增加疗效并减少耐药性的发生。

另外,一些研究还发现了一些新的靶点和抗肿瘤药物,如通过抑制细胞信号通路中其他关键分子的活性来增强药物的疗效。这些策略的研究正在进行中,并有望为患者提供更有效的治疗选择。

4. 结论

拉帕替尼泰立沙是一种重要的靶向治疗药物,用于治疗HER2阳性乳腺癌。尽管存在耐药性的问题,但通过深入研究耐药机制和探索克服耐药的策略,我们有望进一步提高这一药物的疗效,并为患者提供更好的治疗效果。未来研究的方向应该是寻找更多针对耐药性的可行方案,以实现更好的治疗结果。