哌柏西利
生产厂家:老挝贝泉生物
功能主治:用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌
用法用量:【用法用量】应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 哌柏西利的推荐剂量为125mg,每天1次,连续服用21天,之后停药7天(吃3周/停1周给药方案),28天为1个治疗周期。 治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,口服,每天1次,在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服,最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。 哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。 哌柏西利胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊) 如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况,则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。 如果患者呕吐或者漏服,当天不得补服。应照常进行下次服药。 【剂量调整】 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量,或永久停药来进行控制,请参照表1、2和3中提供的方案进行剂量调整。 在开始哌柏西利治疗前、每个治疗周期开始时、前2个治疗周期的第15天以及有临床指征时应监测全血细胞计数。 对于前6个治疗周期内发生最高严重程度为1或2级中性粒细胞减少症的患者,其后续周期的全血细胞计数监测时间应为每3个月一次、各周期开始之前以及有临床指征时。 建议在中性粒细胞绝对计数(AbsoluteNeutrophilCount,ANC)≥1,000/mm3且血小板计数≥50,000/mm3时接受哌柏西利。 特殊人群 老年人 ≥65岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。 儿科人群 尚未确定哌柏西利在≤18岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤 轻度或中度肝损伤患者(Child-Pugh A级和B级)无需调整哌柏西利的剂量。 重度肝损伤(Child-PughC级)患者的推荐剂量为75mg,每天一次,采用3/1给药方案(见[注意事项]和[药代动力学])。 肾损伤 轻度、中度或重度肾损伤患者(肌酐清除率[CreatinineClearance,CrCl]≥15 mL/min)无需调整哌柏西利的剂量。 需要血液透析患者的数据不充分,无法对该人群提供任何剂量调整建议。 与CYP3A强效抑制剂合用时的剂量调整 避免伴随使用CYP3A强效抑制剂,考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患者必须合用CYP3A强效抑制剂,则将哌柏西利的剂量减少至75mg,每天一次。如果停用强效抑制剂,则将哌柏西利的剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3至5个半衰期后)。
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细胞周期控制蛋白依赖激酶(CDK)家族是一种调控细胞周期进程的重要蛋白激酶,其中CDK4和CDK6负责在细胞周期G1期进行细胞周期的推进。然而,癌细胞中CDK4/6的异常活化会导致细胞周期的异常,从而导致癌细胞的无节制生长和分裂。帕博西尼通过选择性抑制CDK4/6的活性,干扰癌细胞的有丝分裂,并阻止肿瘤细胞的扩散和增殖。
帕博西尼作为一种新型的治疗药物,已经被广泛应用于晚期乳腺癌的治疗中。临床试验证明,帕博西尼联合内分泌治疗(如地西泮、阿那替尼等)可以显著延长患者的生存期和无进展生存期,提高治疗的整体有效性。尤其对于激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,帕博西尼更是带来了巨大的希望。
帕博西尼的临床应用还显示出一定的副作用。常见的副作用包括骨髓抑制、疲劳、恶心和呕吐等,但这些副作用一般都是可预见的和可逆的。因此,在使用帕博西尼时,需要密切监测患者的血常规和肝肾功能等指标,及时调整剂量,以确保患者的安全和疗效。
然而,
帕博西尼的发展仍面临一些挑战。首先,由于乳腺癌的异质性和抗药性的存在,帕博西尼对于一些乳腺癌患者可能无效。其次,由于该药物的高价倾向,使得部分患者难以负担,限制了其在临床上的普及。因此,为了更好地利用帕博西尼的潜力,研究人员需要进一步深入研究帕博西尼的作用机制,发现更多的靶向治疗标识,进一步优化其疗效,并降低其副作用的发生率。
总的来说,
帕博西尼作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌的治疗中已经显示了显著的疗效。它通过抑制CDK4/6的活性,干扰癌细胞的增殖和扩散,从而延缓瘤细胞的生长。然而,帕博西尼的发展仍面临一些挑战,需要进一步深入研究和临床实践来优化其疗效,并解决其使用中的问题。帕博西尼的发展以及相关研究的进展无疑为乳腺癌患者带来了新的希望。