乌帕替尼
生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg
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乌帕替尼的作用机制是通过抑制Janus激酶的活性来减轻炎症反应,从而缓解类风湿性关节炎引起的疼痛和关节炎症状。研究表明,Janus激酶是关节炎和炎症过程中的重要调节因子。它参与了多种信号通路的调控,包括白细胞介素(IL)-6,细胞因子(IL)-12,IL-23和干扰素(IFN)家族的信号传导。通过抑制Janus激酶,乌帕替尼可以有效减少炎症介质的产生和释放,从而减轻炎症反应。
临床试验结果显示,
乌帕替尼可以显著改善类风湿性关节炎患者的病情。在一项研究中,超过60%的乌帕替尼治疗组患者在12周内达到了临床有效的缓解,且在长期治疗中,乌帕替尼能够维持临床响应和改善患者的生活质量。相比传统的DMARDs(疾病修饰抗风湿药),乌帕替尼在改善关节炎症状方面表现更突出,并且具有更快的起效时间。

此外,乌帕替尼还被证实对其他自身免疫性疾病,如银屑病、类风湿性关节炎相关脊柱关节炎等具有良好的疗效。一项有关银屑病治疗的研究显示,乌帕替尼在改善患者皮肤症状、关节炎和生活质量方面均取得了显著的成效。
然而,
乌帕替尼也存在一定的副作用风险。最常见的不良反应包括上呼吸道感染、头痛、高血压和胃肠道不适等。而且,由于乌帕替尼的免疫抑制作用,使用乌帕替尼的患者可能会增加感染的风险。因此,在使用乌帕替尼前,建议患者接受详细的健康评估,并定期进行相关检查以监测潜在的副作用。
总体来说,乌帕替尼是一种有前景的治疗类风湿性关节炎的新药物。通过抑制Janus激酶的活性,它能够有效缓解炎症反应,减轻疼痛和改善关节炎症状。然而,在使用乌帕替尼时,患者应密切注意任何副作用,并遵循医生的指导,以确保安全和有效的治疗效果。