司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格(selexipag)功效与作用主要有哪些,司来帕格(selexipag)主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。其疗效主要包括：改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚，降低肺动脉阻力，增加心输出量，改善患者的运动能力和生活质量。
司来帕格（selexipag）是一种常用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。它通过特定的工作机制，提供多种功效和作用来帮助患者控制疾病进程，缓解症状并改善生活质量。下面将从不同的角度介绍司来帕格的主要功效和作用。
1. 通过扩张肺动脉血管来降低血压
肺动脉高压是一种导致肺部血压升高的疾病。司来帕格属于一种所谓的前体药物，它会在体内转化为一种活性代谢产物。这种代谢产物能够扩张肺动脉血管，减少血管收缩，从而降低肺动脉的血压。这种作用有助于减轻心脏负担，改善肺动脉高压患者的症状。
2. 抑制血小板聚集和减少血栓形成
司来帕格还具有抑制血小板聚集的作用。血小板在血液凝固和血管损伤修复中起着重要作用，但在某些情况下，血小板聚集过度可能导致血栓形成。通过减少血小板聚集和降低血小板活性，司来帕格可以减少血栓的形成，从而降低血栓相关事件的风险。
3. 改善运动耐受性和提高生活质量
患有肺动脉高压的患者常常因为呼吸困难、体力活动受限和运动耐受性差而影响其生活质量。司来帕格的治疗可以改善这些问题。通过降低肺动脉压力和扩张肺动脉血管，司来帕格可以增加患者运动时肺动脉血流量，减轻呼吸困难感，提高运动耐受性和生活质量。
4. 延缓疾病进展和减少住院次数
肺动脉高压是一种进行性疾病，如果不及时治疗，病情可能逐渐恶化。司来帕格的使用可以延缓疾病的进展，减少住院次数和急性恶化事件的发生。通过降低血压、扩张血管和抑制血小板聚集，司来帕格可以有效地控制病情，减少相关并发症的发生，提高患者的长期预后。
综上所述，司来帕格是一种在肺动脉高压治疗中被广泛使用的药物。它通过扩张肺动脉血管来降低血压，抑制血小板聚集减少血栓形成，改善运动耐受性和生活质量，延缓疾病进展和减少住院次数。这些功效和作用使得司来帕格成为肺动脉高压患者的重要治疗选择。请在使用药物前咨询医生以获取个体化的治疗建议。
