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雷替曲塞(Raltitrexed)的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-02-05 11:06:30 阅读:956 来源:问药网
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雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健

雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健 生产厂家:中国正大天晴 功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者 用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。  增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。  每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。  根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整:  剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);  剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。  一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。  出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。  肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整:  肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔  >65ml/min 100% 3周  55-65ml/min 75% 4周  25-54ml/min 50% 4周  <25ml/min 停止治疗 不适用  肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(Raltitrexed)的耐药及药物相互作用,雷替曲塞(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

雷替曲塞(Raltitrexed)是一种抗癌药物,常用于治疗结直肠癌。由于其长期使用和特定环境下的应用,可能会导致患者产生耐药现象。另外,雷替曲塞还存在一些药物相互作用的风险,这些作用可能会影响药物的疗效或增加患者的药物毒性。本文将讨论雷替曲塞的耐药机制以及与其他药物之间的相互作用。

1. 耐药机制

雷替曲塞是一种合成的抗代谢药物,通过抑制脱氧尿苷酸还原酶(DHFR)的活性,从而阻断DNA合成过程,抑制癌细胞的增殖。一些癌细胞可能会产生耐药性,导致雷替曲塞治疗的失败。耐药机制主要包括以下几个方面:

1.1. DHFR基因突变:一些癌细胞通过DHFR基因突变,使得它们能够绕过雷替曲塞的作用,继续进行DNA合成。

1.2. 多药耐药蛋白(MDR)表达增加:MDR蛋白是一种ABC转运蛋白家族的成员,能够将化疗药物从细胞内排出,减少药物的作用。

1.3. 修复机制增强:某些癌细胞可以通过增强DNA修复机制来修复由雷替曲塞引起的损伤,从而减少其抗癌效果。

2. 药物相互作用

雷替曲塞与其他药物之间可能存在相互作用,这些作用可能会影响它们的疗效或增加药物的毒性。以下是一些可能的药物相互作用:

2.1. 氟尿嘧啶:雷替曲塞与氟尿嘧啶是常用的联合化疗方案,但它们的合用可能增加骨髓抑制的风险。因此,在联合应用时需要进行密切监测。

2.2. 抗菌药物:一些抗菌药物,如磺胺类药物和氟喹诺酮类药物,可能干扰雷替曲塞的疗效。这些药物可能通过影响雷替曲塞的药代动力学或通过竞争性结合细胞转运蛋白来影响其作用。

2.3. 免疫调节剂:免疫调节剂,如免疫抑制剂和免疫增强剂,可能会与雷替曲塞相互作用,影响药物的疗效和毒性。

3. 如何解决耐药问题和药物相互作用

针对耐药问题,研究人员正致力于寻找新的治疗方法,以克服耐药性。例如,结合其他化疗药物或目标化治疗药物,或者通过调节细胞信号通路来提高雷替曲塞的疗效。

对于药物相互作用,临床医生需要严密监测患者在联合应用不同药物时的反应和副作用。同时,积极与患者进行沟通,了解他们的药物使用历史和正在使用的药物,以便及时调整治疗方案。

雷替曲塞的耐药性是治疗结直肠癌时所面临的一个挑战,而与其他药物的相互作用可能进一步影响其疗效。只有通过深入了解耐药机制和药物相互作用,并采取相应的策略,才能更好地应对这些问题,提高结直肠癌患者的治疗效果。