阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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当患者接受阿昔替尼治疗的时候,通常会经历三个阶段:早期缓解、稳定期和进展期。早期缓解期指的是患者在开始服用药物后,肿瘤负荷减轻或消退的时间段。这个阶段的持续时间可以根据肿瘤的类型、大小和其他个体因素而有所不同。有些患者可能在几周内就能看到明显的缓解,而对于另一些患者,可能需要几个月的时间。在早期缓解期,患者可能会感觉症状减轻,肿瘤缩小或变得更稳定。这是治疗过程中的一个关键阶段。
稳定期是指患者在早期缓解后,肿瘤负荷保持在一个相对稳定水平的时间。在这个阶段,药物对于控制疾病的发展起到了关键作用。稳定期的持续时间也取决于个体差异和肿瘤特性。有些患者可能会保持稳定几个月甚至几年,而其他患者可能在几周内就出现疾病进展。然而,即使处于稳定期,医生也会定期监测肿瘤情况,以确保药物依然有效。
进展期是指肿瘤随着时间的推移逐渐增长或扩散的阶段。这通常是在早期缓解和稳定期之后发生的,是治疗效果不佳或疾病复发的结果。在这个阶段,肿瘤可能会变得难以控制,药物的疗效也逐渐减弱。当
阿昔替尼在治疗过程中失去疗效时,医生可能会考虑其他治疗选项,如手术、放疗或其他靶向治疗药物。
阿昔替尼的疗效持续时间在很大程度上取决于患者的整体健康状况、肿瘤特征和治疗计划。在一些研究中,患者平均可能在约12个月左右的时间内从阿昔替尼中受益。然而,这只是一个平均值,具体的疗效时间可能因人而异。一些患者可能会在疗效出现后继续使用阿昔替尼多年,而其他患者可能会在短时间内产生耐药性。
因此,在阿昔替尼治疗过程中,密切的监测和定期随访非常重要。医生会根据患者的病情调整药物剂量和时间安排,以便最大限度地延长药物的疗效,并针对疾病进展情况采取相应的措施。
总之,
阿昔替尼是一种有效的肾细胞癌治疗药物,可以通过抑制肿瘤生长和扩散来控制疾病的发展。然而,其疗效持续时间因个体差异和肿瘤特征而有所不同。通过密切监测和定期随访,医生可以最大限度地延长药物的疗效,并根据疾病进展情况调整治疗方案。