阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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在开始使用
阿昔替尼的初期,部分患者可能会感觉到一些不适。最常见的副作用之一是疲劳感或乏力。这是因为阿昔替尼对血液循环系统产生一定的影响,导致氧气供应不足。人们可能会感到昏昏欲睡、身体无力,这是正常的反应之一。然而,这种感觉通常会在用药几天后逐渐减轻。
另一种常见的副作用是高血压。阿昔替尼的作用机制是通过抑制血管内皮生长因子的受体来抑制肿瘤生长,但同时也会导致血管收缩,增加血压。在使用阿昔替尼的早期,患者可能会出现血压升高的症状,例如头痛、头晕等。此时,患者需要密切监测血压,并根据医生的建议做出相应的调整。
除了上述的副作用,
阿昔替尼还可能导致消化系统的问题。患者可能会出现食欲不振、恶心、呕吐等症状。这是由于药物对胃肠道的刺激作用,导致消化功能出现暂时性的紊乱。但通常情况下,这种不适会随着时间的推移而消失。
在用药初期,阿昔替尼还可能会对皮肤和毛发产生一定的影响。患者可能会出现皮肤干燥、潮红、瘙痒等症状,甚至有些人会出现掉发。通常这种不适是暂时的,且会随着用药时间的延长而消失。如果患者出现剧烈皮肤反应,例如严重的红斑疹或水泡,应立即告知医生并停止使用药物。
虽然阿昔替尼可能会有一些不适的副作用,但正常情况下,这些副作用都会在用药几天后逐渐减轻。如果副作用持续且严重影响生活质量,患者应及时咨询医生。医生可能会对剂量进行微调,或给予其他相应的治疗。另外,患者自己的生活习惯也会对副作用的消退有一定的帮助。例如,保持良好的饮食习惯、适量的运动和充足的休息,都有助于减轻副作用的程度。
总之,
阿昔替尼是一种常用的肾细胞癌治疗药物,它通过抑制血管内皮生长因子受体的活性来抑制肿瘤生长。在开始使用阿昔替尼的初期,患者可能会感觉到一些不适的副作用,如乏力、高血压、消化问题和皮肤反应。然而,这些副作用通常在用药几天后逐渐减轻。如果副作用持续且严重,患者应咨询医生并遵循医生的建议。