安必素
生产厂家：美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)
功能主治：一线抗真菌药物，治疗深部真菌感染有效率高
用法用量：用法用量 静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次 0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。 成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量 1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。 对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。 鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。 鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。 局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。 静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。 鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250μg/ml。 注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。 鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。
查看详情
1. 绑定细胞膜鸟苷酸，在真菌细胞膜上形成孔道：安必素作为鸟苷脂质体的一部分，可以与真菌细胞膜上的细胞膜鸟苷酸（ergosterol）结合。这种结合导致细胞膜孔道的渗透增加，使细胞膜变得不稳定。鸟苷酸是真菌细胞膜的重要组成部分，扮演着维持细胞膜结构和功能的关键角色。因此，安必素的结合导致细胞膜的变性和破坏。
2. 提高细胞膜通透性：通过与鸟苷酸结合，安必素导致细胞膜通透性的增加。由于细胞膜的完整性对于维持细胞的内外环境平衡至关重要，细胞膜透过性增加会导致细胞内外物质的不平衡，进而破坏细胞的正常功能。3. 抗真菌活性：安必素具有广谱的抗真菌活性，可以抑制多种病原真菌，包括念珠菌属、曲霉属、孢子菌属等。它对于一些已经产生抗药性的真菌也具有一定的效果，是治疗抗真菌感染的重要药物之一。
总体而言，安必素通过扰乱真菌细胞膜的正常结构和功能，使细胞死亡。在与真菌细胞膜结合和形成孔道的同时，安必素还能提高细胞膜通透性，进一步加剧细胞死亡。由于真菌细胞膜与人类细胞膜的构成有所不同，因此在治疗真菌感染时，安必素对人体细胞的毒性较小。
然而，尽管安必素具有广谱的抗真菌活性，但其在临床应用中仍存在一些副作用，如肾脏毒性、输液反应等。为了减轻这些副作用，一般会对安必素进行适当的剂量和输液速度控制，并监测患者的肾功能。
总之，安必素通过与真菌细胞膜结合，扰乱细胞膜结构和功能，提高细胞膜通透性，以及抑制真菌生长和繁殖等多重方式发挥抗真菌作用。尽管在临床应用中存在一些副作用，但其广谱的抗真菌活性使其成为治疗真菌感染的重要药物。
