布加替尼
生产厂家:日本武田
功能主治:新型双重抑制剂,治疗非小细胞肺癌临床缓解提高
用法用量:用法用量 对头7天90mg口服每天1次,如耐受,增加至180mg口服每天1次。 可以有或无食物服用。
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布加替尼被广泛应用于EGFR突变肺癌患者的治疗。EGFR(表皮生长因子受体)是一种通过细胞内信号传导途径调节癌细胞生长和分裂的受体。EGFR基因突变在肺癌中非常常见,它可以导致过度信号传导,促进肿瘤的生长和扩散。布加替尼通过抑制EGFR及其突变体(包括EGFR T790M突变)的活性,阻断了肺癌细胞的增殖和传导,从而达到治疗效果。
与第一代和第二代靶向药物相比,布加替尼具有更高的选择性和更强的抑制作用。它能够有效地抑制EGFR突变株和野生型EGFR的活性,包括对耐药突变的抑制。此外,相比于其他靶向药物,布加替尼对EGFR外显子20插入突变的抑制效果更为显著。这一突变较罕见,但通常与曲妥珠单抗等其他靶向药物无效或低效的患者相关。
布加替尼也具有更广泛的免疫全靶向抑制机制。除了EGFR外,它还能抑制ALK(无形中分子)激酶,以及ROS1(ROS1重排)和RET(RET融合基因)的激酶活性。这使得布加替尼能够在该病理标志物阳性的肺癌患者中发挥更广泛的作用,尤其是那些EGFR突变无效的患者。
布加替尼的临床试验结果显示出了令人鼓舞的疗效。在早期试验中,患者对布加替尼的响应率高达70%,其中有一些耐药变异的患者也取得了疗效。同时,相较于其他靶向药,布加替尼也表现出更长的无进展生存期(PFS)。
然而,与其他药物一样,
布加替尼也存在一些副作用。最常见的包括恶心、呕吐、乏力、腹泻和高血压等。此外,一些患者可能还会出现间质性肺病变或肝脏毒性等严重不良反应。因此,临床医生在使用布加替尼时需要密切监测患者的身体状况,并采取必要的干预措施。
总之,
布加替尼是一种具有广泛靶向抑制作用的第三代抗肺癌药物。它通过抑制EGFR及其突变、ALK、ROS1和RET的活性,有效地控制了肺癌的生长和扩散。然而,临床医生应密切关注患者的身体状况,并监测患者的副作用。布加替尼为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择,为患者的存活和生活质量带来了希望。