阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先，疲劳是阿昔替尼最常见的副作用之一。患者在治疗初始阶段可能会感到疲倦和虚弱，这可能影响他们的正常生活和工作。然而，随着治疗的进行，大多数患者会逐渐适应药物，疲劳感会减轻。一般来说，疲劳副作用通常在停药后的几周内恢复正常。
其次，消化道不良反应也是患者在使用阿昔替尼过程中常常遇到的问题。恶心和呕吐是最常见的副作用之一，它们在开始治疗后几天内出现，并逐渐减轻。另外，阿昔替尼也可能引起腹泻，这会导致水电解质失衡。这种副作用通常在停药后的几周内恢复正常。然而，高血压是阿昔替尼副作用中较为严重的一种。研究表明，阿昔替尼的使用会导致患者的血压明显升高。对于一些患有高血压的患者来说，阿昔替尼的治疗可能会加重他们的血压问题。因此，在使用阿昔替尼之前，患者应该告知医生他们是否患有高血压，以便医生能够提前采取措施进行调节和控制。在停止使用阿昔替尼后，大部分患者的血压会逐渐恢复到正常水平。
另外，阿昔替尼也可能引起一些其他副作用，如手脚发凉和皮肤瘙痒等。这些症状通常在数周至数月内消失。然而，如果副作用持续存在或加重，患者应立即告知医生，并寻求进一步的治疗建议。
总之，阿昔替尼作为一种肾细胞癌的靶向药物，虽然会产生一些副作用，但这些副作用通常在停药后逐渐减轻并在数周至数月内消失。对于患者来说，了解这些副作用的持续时间和正常恢复的时间对于他们的治疗和康复非常重要。因此，在使用阿昔替尼期间，患者应密切关注自身的身体反应，并随时与医生沟通，以便及时解决潜在的问题。
