阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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随着科学技术的不断进步,医学界在癌症治疗领域也取得了显著的进展。其中,靶向药物成为一种重要的治疗方式。
阿昔替尼(axitinib)就是一种非常突出的靶向药物,它被广泛应用于肾细胞癌的治疗。阿昔替尼属于第二代靶向药物。
第二代靶向药物是在第一代的基础上进一步改进和发展而来的。第一代靶向药物主要通过阻断癌细胞生长和繁殖的信号通路来抑制肿瘤的发展。然而,第一代药物往往存在一些不足之处,如耐药性和严重的副作用。因此,科学家们开始寻求更具广谱和优势的第二代靶向药物。
阿昔替尼是第二代靶向药物中最为突出的一种。它属于酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞上的血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤细胞的血液供应。这样一来,它可以有效地抑制肿瘤的生长和转移。与第一代靶向药物相比,阿昔替尼具有更高的选择性和更好的耐受性。
阿昔替尼在肾细胞癌的治疗中发挥着重要的作用。据研究表明,肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤,也是全球范围内发病率不断上升的一种癌症。阿昔替尼可以有效地抑制肾细胞癌细胞的生长和转移,并且在临床试验中显示出显著的疗效。
与第一代靶向药物相比,阿昔替尼具有更低的耐药性。这主要是由其高选择性和特异性机制所致。此外,阿昔替尼的副作用也相对较轻。它常见的不良反应包括高血压、腹泻、恶心和疲劳等。然而,这些不良反应通常是可逆的,并可以通过调整药物用量或使用其他治疗方法来减轻。
然而,尽管
阿昔替尼在肾细胞癌的治疗中表现出良好的效果,但它仍然面临一些挑战和限制。首先,耐药性仍然是一个重要的问题。虽然阿昔替尼的耐药性相对较低,但在长期治疗过程中,一些患者可能会出现耐药现象。这需要进一步的研究和改进。此外,阿昔替尼的疗效在不同患者中可能存在差异,这需要医生根据患者的具体情况来选择合适的治疗方案。
总的来说,
阿昔替尼是第二代靶向药物中最为突出的一种,它在肾细胞癌的治疗中发挥着重要的作用。虽然仍然面临一些挑战和限制,但阿昔替尼为肾细胞癌患者提供了一种有效且相对安全的治疗选择。随着科学技术的不断发展和进步,相信阿昔替尼在未来会有更广泛的应用和更好的疗效。