福坦替尼
生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc.
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼(Fostamatinib)的作用及治疗效果,福坦替尼(Fostamatinib)对慢性免疫性血小板减少症(ITP)有显著疗效。其通过抑制免疫反应,减少对血小板的攻击,增加血小板数量,改善患者症状。多项临床试验和实际应用证实其疗效优于传统疗法,且耐受性好,不良反应轻微。福坦替尼(Fostamatinib)用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症。它是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK),其主要的代谢产物R406可以抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,并可减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种口服的血小板减少症治疗药物,其作用机制基于抑制体内激酶信号通路,以达到增加血小板数量的目的。福坦替尼的治疗效果在临床研究中得到了广泛的验证,并被证明对特定类型的血小板减少症患者具有显著的疗效。
1. 临床试验与研究成果
福坦替尼的疗效是通过在临床试验和研究中得到证实的。多项研究表明,福坦替尼可以显著提高特定类型的血小板减少症患者的血小板计数。其中,一项大规模的临床试验包括了数百名患者,结果显示给予福坦替尼治疗的患者在治疗周期内血小板数量明显增加。这些研究结果证实了福坦替尼作为一种有效的治疗药物的潜力。
2. 机制和作用方式
福坦替尼通过抑制体内激酶信号通路,特别是Syk激酶的活性,来增加血小板数量。Syk激酶在血小板的发育和活化过程中起关键作用,通过干扰Syk激酶的信号传递,福坦替尼可以抑制异常的血小板破坏,并促进新的血小板的生成。这一作用机制为福坦替尼在治疗血小板减少症方面的疗效提供了科学的基础。
3. 治疗效果和安全性
福坦替尼作为一种口服治疗药物,已被证明对特定类型的血小板减少症患者具有显著的治疗效果。临床试验结果显示,福坦替尼治疗后血小板的数量明显增加,患者的症状得到明显缓解,血小板减少症相关的并发症的风险也相应降低。此外,福坦替尼的安全性也得到了验证,常见的不良反应主要包括恶心、腹泻和头痛,且多数不良反应轻微并可耐受。
4. 个体差异和治疗适应症
虽然福坦替尼在治疗血小板减少症方面的有效性得到了确认,但其疗效在不同个体间可能存在差异。因此,在使用福坦替尼进行治疗时,医生通常会综合考虑患者的具体情况,如疾病类型、病情严重程度和患者的整体健康状况等因素。根据这些因素,医生可以选择是否使用福坦替尼以及如何调整剂量和疗程,以达到最佳的治疗效果。
总结起来,福坦替尼作为一种口服的血小板减少症治疗药物,通过抑制体内激酶信号通路来增加血小板数量。临床试验和研究结果表明,福坦替尼对特定类型的血小板减少症患者具有显著的治疗效果,并且在安全性方面也得到了验证。治疗效果可能会因个体差异而有所不同,因此,在使用福坦替尼进行治疗时需要根据患者的具体情况进行个体化的调整。