阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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其次，阿昔替尼可能引起消化道问题，如恶心、呕吐、腹泻等。为了缓解这些不适，可以分次进食、避免食用油腻食物，同时多饮水、增加膳食纤维等有助于消化道功能的食物也是很重要的。如果副作用严重，患者需及时告知医生进行处理。
同样，阿昔替尼还可能引起高血压。因此，患者应该定期测量血压，并根据医生的指导采取相应的治疗。如果血压升高严重，需要及时告知医生并按照医生的建议进行处理。此外，阿昔替尼还存在一些特殊的禁忌症。首先，患有严重心脏病的患者，如心脏衰竭、心肌梗死等，不适合使用该药物。因为阿昔替尼可能会加重心脏负荷，导致心脏病情进一步恶化。其次，对阿昔替尼过敏的患者也应该避免使用。如果出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等症状，应该立即停药并就医。
最后，孕妇和哺乳期妇女应禁用阿昔替尼。因为该药物可能对胎儿有害。如果在治疗期间怀孕或怀孕的可能性增加，应及时告知医生，以便安排合适的治疗措施。
综上所述，阿昔替尼治疗是标准的肾细胞癌治疗方案之一，但在使用过程中我们需要注意一些事项和禁忌症。定期进行血液检查，缓解消化道问题，监测和处理高血压，禁止对药物过敏的患者使用，避免与相互作用的药物同时使用，禁用于孕妇和哺乳期妇女等都是非常重要的。对于阿昔替尼的正确使用，只有在医生的指导下进行，我们才能更好地应对肾细胞癌的治疗，提高治疗效果，减少不良反应的发生。
