司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格(selexipag)Uptravi的适应症和用法用量,司来帕格(selexipag)是一种口服有效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂，主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。该药物可以改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖、肺血管壁的增厚。在一项长期研究中，该药物在WHO功能分级II-III级的PAH患者中进行了临床试验，结果显示该药物的有效性。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见但严重的疾病，患者在肺动脉中体内出现持续性的高血压，这可能导致肺部组织受损，心脏负荷过重，严重影响生活质量。为了应对这一挑战，研究人员开发出了一种新型的治疗药物，名为司来帕格（selexipag），并商用名称为Uptravi。本文将介绍司来帕格Uptravi的适应症和用法用量。
1. 司来帕格Uptravi的适应症
司来帕格Uptravi适用于治疗肺动脉高压患者。该药物通过扩张肺动脉床的血管，从而降低肺循环的血液压力。它属于一类名为肺动脉血管扩张剂的药物，通过舒张血管壁，减轻心脏对肺循环的负荷，从而改善患者的症状和生活质量。
2. 用法用量
（1）初始剂量和逐渐增加剂量：患者初始剂量通常为每日两次1毫克，一星期后增加为每日两次2毫克。在接下来的数周内，根据患者的耐受性和病情，剂量可以进一步逐渐增加，直到达到最适合患者的维持剂量。维持剂量通常在每日两次800毫克至1600毫克之间，根据患者耐受性而定。
（2）用药方式：司来帕格Uptravi以口服片剂的形式供应，患者应该按照医生的指示在饭后服用。药物的剂量和使用频率应在医生的监督下进行调整。
（3）治疗时间：由于肺动脉高压是一种慢性病，患者可能需要长期使用司来帕格Uptravi。因此，患者应该遵循医生的建议，并按时持续服用药物。
3. 注意事项和潜在副作用
患者在服用司来帕格Uptravi期间需注意以下事项：
定期进行体检和监测，以评估药物对患者的疗效和耐受性。
避免与其他药物的相互作用，特别是硝酸酯类药物。
如有需要更换其他药物，务必在专业医师的指导下进行。
司来帕格Uptravi可能引起头痛、恶心、关节痛等副作用。如果出现严重的副作用或过敏反应，应立即就医并告知医生。
4. 结论
司来帕格Uptravi作为治疗肺动脉高压的创新药物，通过扩张肺动脉床的血管，有望改善患者的症状和生活质量。但是，患者在使用药物过程中应遵循医生的建议，注意潜在的副作用和注意事项，定期监测疗效，并及时就医处理任何严重的副作用。只有在医生的指导下，合理使用司来帕格Uptravi，才能更好地控制肺动脉高压病情，并提高患者的生活质量。
