阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的主要副作用包括疲劳、高血压、恶心、呕吐、失眠、腹泻、脱发、皮疹等。当患者刚开始服用药物时,这些副作用可能会比较明显。这是因为药物在体内发挥作用的同时,也会对正常细胞产生影响,导致身体对药物的反应。但是,随着治疗的延续,身体逐渐适应药物的作用,这些副作用通常会减轻。
许多研究表明,在阿昔替尼治疗的前几周,副作用最常见且可能最为明显。然后,随着药物的积累和患者对药物的适应,副作用逐渐减轻。一项研究表明,在患者服用阿昔替尼的头几个月内,疲劳是最常见和最严重的副作用之一。然而,在治疗进行的几个月后,大多数患者报告了疲劳程度的减轻。
同样,在治疗初期,一些患者可能会出现高血压。这是因为
阿昔替尼会直接影响血管,使其收缩,导致血压升高。但是,随着治疗的继续,多数患者的血压逐渐趋于正常。对于那些血压升高较为明显的患者,医生可以考虑调整药物剂量或者给予辅助的降压治疗,以减轻副作用。
除了疲劳和高血压之外,其他副作用如恶心、呕吐、失眠、腹泻、脱发、皮疹等也可能逐渐减轻。在治疗初期,需要密切监测患者的症状,并根据需要提供相应的支持性治疗。许多副作用可以通过调整药物剂量、在特定时间服用或辅助治疗方法来减轻。
然而,需要强调的是,每个人对阿昔替尼的反应都是不同的。因此,如果患者在服用阿昔替尼的过程中感到副作用明显或无法忍受,应及时向医生报告。医生可以根据患者的具体情况和需要,调整治疗方案,减轻副作用。
综上所述,
阿昔替尼的副作用通常会随着治疗时间的延长而减轻。尽管在治疗初期可能会出现一些不适,但这些副作用通常会逐渐减少。患者应该与医生密切合作,及时报告副作用的出现,并遵循医生的建议以减轻这些副作用。同时,患者也应该关注自身身体的变化,如有任何疑问或困惑,及时咨询医生。