阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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在开始服用阿昔替尼前，医生通常会对患者进行详细的评估，包括病情的严重程度、患者的身体状况以及存在的禁忌症。评估完成后，医生会根据各个患者的具体情况来制定个体化的治疗方案。在开始服用药物后，患者需定期复诊以评估疗效及检查有无药物的副作用。
阿昔替尼通常以口服药物的形式给予患者。药物的剂量及服用次数会根据情况而有所不同。一般而言，患者每天需要服用2次或3次的阿昔替尼剂量，可与饭后服用，避免空腹服用以减少胃肠道不适的发生。如果患者出现副作用或疗效欠佳，医生可能会调整剂量或频率。阿昔替尼的疗效评估主要依靠临床检查和影像学检查。医生会通过监测肿瘤的大小、数量和血液标志物的变化来评估治疗效果。通常，在开始服用药物后的数周内，肿瘤的生长速度会减慢甚至停止，病情也可能得到明显改善。然而，需要强调的是，阿昔替尼單用不足以获得较好疗效，结合手术、放疗、化疗等多种治疗手段可以取得更为理想的效果。
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物，与传统的放疗和化疗有所不同。它通过抑制血管内皮生长因子受体，阻断了肿瘤细胞的生长和扩散。此外，它还能改善肿瘤血供，从而增强其他治疗手段的效果。还需要强调的是，每个患者的反应不同，疗效和副作用可能因个体差异而有所不同。
总而言之，阿昔替尼是一种重要的治疗肾细胞癌的药物，可以显著延缓疾病的进展。虽然在开始服用阿昔替尼几周后即可见到一些治疗效果，但每个患者具体的疗效会因个体差异而有所不同。因此，重要的是与医生密切合作，定期进行评估和监测，并及时进行调整和管理，以获得最佳的治疗效果。
