阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼药物相互作用是什么,Axitinib(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向肿瘤血管生成的药物。它的作用机制包括抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3。在肾癌治疗中,阿昔替尼通常被用来治疗晚期和/或转移性肾细胞癌。药物相互作用是指当一个药物与另一个药物、食物或者其他物质在体内互相影响时产生的作用。下面将重点介绍阿昔替尼可能发生的药物相互作用。
1. 不宜与CYP3A4抑制剂联合使用
阿昔替尼主要通过肝脏中的CYP3A4代谢。因此,与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、氟康唑、红霉素等)同时使用可能会增加阿昔替尼在体内的浓度,增加毒性和不良反应的风险。因此,患者在服用阿昔替尼期间应避免使用CYP3A4抑制剂。
2. 注意与CYP3A4诱导剂的潜在相互作用
与CYP3A4诱导剂(如利福平、雷公藤碱等)的同时应用可能会降低阿昔替尼在体内的浓度,进而降低其疗效。因此,在需要使用CYP3A4诱导剂的情况下,医生可能需要调整阿昔替尼的剂量或者选择其他治疗方案。
3. 慎用血液凝血或抗凝药物
由于阿昔替尼可能导致出血,与抗凝药物(如华法林、肝素)或者血小板聚集抑制剂(如阿司匹林、氯吡格雷)同时使用时需要格外小心。患者需要密切监测出血情况,同时医生需要根据患者的具体情况进行用药调整。
4. 与嵌套硝基酸酯类药物慎用
阿昔替尼可引起高血压,而嵌套硝基酸酯类药物(如硝苯地平、硝酸甘油)通常用于降低血压。因此,同时使用这些药物可能导致血压波动,患者需要密切监测血压,并在医生指导下合理调整药物剂量。
患者在接受阿昔替尼治疗期间应避免自行调整药物剂量或者与其他药物同时使用,尤其是具有潜在肝脏代谢和血管活性的药物。在服用阿昔替尼期间,建议患者遵循医生的建议,并严格按照处方用药,以减少不良相互作用的风险,确保治疗效果的最大化。