司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格(selexipag)安全性如何,司来帕格(selexipag)主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。其疗效主要包括：改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚，降低肺动脉阻力，增加心输出量，改善患者的运动能力和生活质量。
司来帕格（selexipag）是一种用于治疗肺动脉高压的药物。本文将对司来帕格的安全性进行探讨。肺动脉高压是一种罕见但严重的心血管疾病，特点是肺动脉和肺毛细血管的血压过高，导致心脏负荷增加和血液循环障碍。司来帕格作为一种选择性血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，通过扩张肺动脉和抑制血小板凝集，从而减轻肺动脉高压相关症状。
1. 临床试验：验证司来帕格的安全性和有效性
临床试验是评估药物安全性、有效性和适应症的重要手段。针对司来帕格的临床试验已经展开，并包括了数千名患有肺动脉高压的患者。这些试验的结果表明，司来帕格在降低肺动脉压力、改善运动耐量和减少临床恶化方面具有明显的疗效。
2. 常见副作用：了解潜在的不良反应
在使用司来帕格时，了解其可能的副作用是至关重要的。常见的不良反应包括头痛、腹泻、恶心和关节痛。这些副作用通常是轻度的并且可控制的，很少会导致患者中断治疗。个别患者可能会出现更严重的副作用，如低血压和肝功能异常，因此在使用司来帕格之前应进行全面评估和监测。
3. 食用和药物相互作用：避免不良反应的发生
在使用司来帕格期间，患者还需要注意食用和药物相互作用的问题。某些食物和药物可能会影响司来帕格的药效或增加其不良反应的风险。例如，同时服用特定的抗凝药物可能增加出血的风险。因此，在使用司来帕格之前，患者必须告知医生他们正在使用的其他药物和补充剂。
4. 个体差异与特殊人群考量：个体化治疗的重要性
每个患者对药物的反应都有所不同，司来帕格也不例外。一些特定患者群体，如儿童、孕妇和肝功能受损的患者，可能需要特殊的监测和剂量调整。此外，需要注意可能的药物过敏反应和其他特殊情况，以确保治疗的安全性和有效性。
总结起来，司来帕格作为一种治疗肺动脉高压的药物，已经在临床试验中证明了其安全性和疗效。患者在使用司来帕格的过程中，应密切监测常见副作用并避免与其他药物的相互作用。此外，鉴于个体差异和特殊人群的存在，个体化的治疗方案对于确保治疗的成功和安全是至关重要的。在接受司来帕格治疗之前，患者应该与医生充分沟通，了解治疗的风险和益处，以做出明智的决策。
