阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,
阿昔替尼可能引起一系列轻度到中度的消化系统副作用,如恶心、呕吐、腹泻和胃痛。这些副作用通常在治疗开始后几天至几周内出现,并随时间的推移逐渐缓解。许多患者可能会根据医生的建议采取一些药物或饮食措施来减轻这些症状,例如采用分食多餐、避免油腻和刺激性食物、增加水果和蔬菜的摄入等。一般来说,大多数患者的这些消化系统副作用在几个月内逐渐减轻或完全消失。
其次,阿昔替尼还可能导致一些皮肤反应,如手足综合征、皮疹、干燥和瘙痒等。手足综合征表现为掌跖部的红肿、疼痛和脱皮。这些副作用通常在治疗的前几周内出现,并可能会持续数周至数月。患者可以通过采取一些措施来减轻这些症状,如保持双手和双脚的干燥、避免长时间暴露在水中、使用保湿剂和角质软化剂等。对于手足综合征的严重病例,医生可能会调整阿昔替尼的剂量或暂时中止治疗。
此外,
阿昔替尼还可能影响血液系统,导致贫血、白细胞减少和血小板减少等。这些副作用通常是暂时的,会在停止治疗后恢复正常。医生可能会定期监测患者的血液指标,并根据需要调整药物的剂量。
还有一些患者可能会出现高血压和蛋白尿等心血管系统的副作用。这些副作用可能需要长期处理,并可能需要额外的药物来对症处理。患者需要定期进行心血管系统相关的检查,以便及早发现和处理这些问题。
最后,阿昔替尼还可能对肝脏和肾脏功能产生不良影响。一些患者可能会出现肝酶升高或肾功能异常等问题。因此,患者在接受阿昔替尼治疗期间需要进行定期的肝功能和肾功能检查,以确保这些器官的正常功能。
总之,
阿昔替尼作为一种重要的抗癌药物,具有治疗效果显著的同时也会带来一些副作用。这些副作用的严重程度和持续时间因个体差异而异。大多数副作用在治疗后数周至数月内逐渐减轻或完全消失。然而,有些副作用可能需要长期处理,并可能需要额外的药物干预。因此,在接受阿昔替尼治疗期间,患者应密切关注自身症状,并及时与医生沟通和协商,以便获得最佳的护理和支持。