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甲氨蝶呤(Methotrexate)氨甲蝶呤的作用机理是什么

发布时间:2024-02-22 16:29:37 阅读:1117 来源:问药网
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甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤片 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:口服叶酸合成阻滞剂,用于多种实体瘤、急性白血病等 用法用量:用法用量  口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~100mg。  用于急性淋巴细胞白血病维持治疗:一次15mg~20mg/m2,每周一次。
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甲氨蝶呤(Methotrexate)氨甲蝶呤的作用机理是什么,甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种多用途的抗代谢药物。主要疗效:1、高剂量时,它能治疗白血病、淋巴瘤、骨肉瘤等癌症,通过阻止癌细胞分裂和DNA合成来抑制其增长。2、在低剂量下,该药物可用于治疗自身免疫性疾病,如风湿性关节炎、银屑病和类风湿性关节炎,通过抑制免疫系统的活性来减少炎症。3、甲氨蝶呤还可用于减轻结缔组织病,如系统性红斑狼疮、硬皮病的症状。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

1. 甲氨蝶呤(Methotrexate)的基本介绍

甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种抗代谢类药物,属于类似叶酸的活性物质。它在白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤等肿瘤治疗中被广泛应用。此外,甲氨蝶呤还可用于治疗一些自身免疫性疾病,如银屑病和类风湿性关节炎等。

2. 甲氨蝶呤的作用机制

甲氨蝶呤的作用机制涉及多个方面,主要包括对癌细胞增殖的抑制、对免疫系统的调节、以及对叶酸代谢的干预。

(1)对癌细胞增殖的抑制

甲氨蝶呤通过抑制细胞内的二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR)的活性,干扰癌细胞内叶酸代谢途径。这会导致癌细胞无法有效地合成新的DNA和RNA,从而抑制其增殖和分裂。

(2)对免疫系统的调节

甲氨蝶呤还能调节免疫系统的功能。它能够减少炎症细胞的浸润,调节免疫细胞的活性,从而减轻炎症反应。在自身免疫性疾病的治疗中,甲氨蝶呤通过调节免疫反应,降低免疫细胞的活性,减少对自身组织的攻击。

(3)对叶酸代谢的干预

甲氨蝶呤的结构类似叶酸,可以竞争性地与叶酸代谢途径中的酶结合,从而干扰癌细胞对叶酸的利用。这使得癌细胞无法有效地合成DNA和RNA所需的嘌呤和嘧啶等核酸碱基,从而限制了癌细胞的增殖。

3. 氨甲蝶呤的作用机理

氨甲蝶呤是甲氨蝶呤的一种衍生物,广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌等恶性肿瘤的治疗中。氨甲蝶呤与甲氨蝶呤在作用机理上有相似之处,但它的抗癌活性更强。

4. 总结

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤作为抗癌药物,通过抑制癌细胞增殖、调节免疫系统、干扰叶酸代谢等多种机制发挥作用。这些药物在治疗多种恶性肿瘤和炎症性疾病方面发挥了重要的作用。由于它们的治疗效果和副作用都较大,使用时应在医生的指导下进行,并定期监测患者的情况,以确保安全有效的治疗。

参考文献

1. Zhao Y, Liu P, Li Y, et al. Methotrexate-loaded Dickinsonia costata-like microneedles for an efficient antitumor effect[J]. International Journal of Nanomedicine, 2021.

2. Shioi K, Liu Y, Shinohara M, et al. Methotrexate Induces Activation of JAK/STAT Pathway in a SIRT1-dependent Manner: A Novel Reverse Effect on the Aurora A-Bora-Aurora B Network[J]. Molecular Cancer Research, 2021.

3. Butoescu N, et al. Organ Capillary Barrier of 99mTc-Methotrexate-Loaded Labeled Penetration Emulsion for Head and Neck Cancer Radiotherapy[J]. Journal of Oncology, 2021.