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安必素(Ambisome)安必松的主要成份是什么

发布时间:2024-02-23 09:45:30 阅读:1387 来源:问药网
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安必素

安必素 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:一线抗真菌药物,治疗深部真菌感染有效率高 用法用量:用法用量  静脉用药:开始静脉滴注时先试以1~5mg或按体重一次0.02~0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增至一次 0.6~0.7mg/kg时即可暂停增加剂量,此为一般治疗量。  成人最高一日剂量不超过1mg/kg,每日或隔1~2日给药1次,累积总量 1.5~3.0g,疗程1~3个月,也可长至6个月,视病情及疾病种类而定。  对敏感真菌感染宜采用较小剂量,即成人一次20~30mg,疗程仍宜长。  鞘内给药:首次0.05~0.1mg,以后渐增至每次0.5mg,最大量一次不超过1mg,每周给药2~3次,总量15mg左右。  鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边缓慢注入以减少不良反应。  局部用药:气溶吸入时成人每次5~10mg,用灭菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中,按每小时注入40ml速度进行冲洗,共用5~10日。  静脉滴注或鞘内给药时,均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。  鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成250μg/ml。  注射时取所需药液量以脑脊液5~30ml反复稀释,并缓慢注入。  鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml,pH值应在4.2以上。
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安必素(Ambisome)安必松的主要成份是什么,安必素(AmBisome)主要成份为:两性霉素B。化学名称:[1R(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羟基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。分子式:C47H73NO17。分子量:924.09。

1. 简述

安必素(Ambisome)是一种用于治疗真菌感染的药物,其主要成分是安必松(Amphotericin B)。安必素通过抑制真菌细胞膜的合成和破坏真菌细胞膜的完整性来发挥其抗真菌作用。下面将进一步介绍安必素的主要成分安必松。

2. 安必松的特点

安必松(Amphotericin B)是一种聚酮类抗真菌药物,被广泛应用于临床。它具有广谱抗真菌活性,可有效抑制多种真菌感染,包括念珠菌、曲霉菌、组织胞浆菌等。安必松是一种天然产物,最初是从放线菌Streptomyces nodosus中提取得到。

3. 安必松的作用机制

安必松通过与真菌细胞膜中的鹿角质质酮(ergosterol)结合,破坏真菌细胞膜的完整性,从而阻止真菌生长和复制。这是由于安必松在鹿角质质酮与胆固醇之间形成孔道,导致真菌细胞内部的离子和小分子外泄,破坏了真菌细胞的生理功能。这种靶向真菌细胞膜的作用机制是安必松具有高度抗真菌活性的关键。

4. 安必松的特殊制剂——安必素

安必松在其纯物质形式下具有一定的毒性和副作用,因此需要进行特殊的制剂来增加安全性和耐受性。安必素(Ambisome)是一种将安必松包裹在脂质体中的制剂。脂质体是一种由磷脂质和胆固醇组成的微小球体,可以增强药物的稳定性和溶解度,并减少安必松对人体器官的毒性。安必素可通过静脉注射给药,使安必松在体内释放,从而发挥其抗真菌作用。

总结

安必素的主要成分是安必松,一种聚酮类抗真菌药物。安必松具有广谱抗真菌活性,通过与真菌细胞膜中的鹿角质质酮结合,破坏真菌细胞膜的完整性,从而抑制真菌生长和复制。为了增加安全性和耐受性,安必松被包裹在脂质体中,形成了特殊制剂安必素。安必素通过静脉注射给药,帮助安必松在体内释放,发挥其抗真菌作用。安必素在治疗真菌感染方面已经得到广泛应用,并被认为是一种重要的抗真菌药物。