尼达尼布胶囊
生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
查看详情
维加特(Nintedanib)耐药性,维加特(Nintedanib)的耐药性的机制:尼达尼布耐药性的机制是复杂的,尚不完全清楚。然而,一些研究表明,耐药性可能涉及肿瘤细胞内部信号通路的变化、酪氨酸激酶突变等机制。这些变化可能导致尼达尼布对肿瘤细胞的抑制效果减弱或失效。
维加特(Nintedanib)是一种针对特发性肺纤维化(IPF)治疗的药物,它通过靶向病理过程中的纤维细胞增殖和纤维化过程来减缓疾病的进展。随着临床中对维加特的使用增加,一个越来越重要的问题是维加特耐药性的出现。本文将深入探讨维加特耐药性的现象,以及这一现象对特发性肺纤维化患者的治疗带来的挑战。
1. 维加特(Nintedanib)概述
维加特是一种三种激酶抑制剂的组合物,通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)的活性来发挥作用。这些RTK包括血小板来源生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)。维加特通过干扰这些受体的信号传导途径,抑制病理过程中的纤维化和肺功能下降。
2. 维加特耐药性的出现
尽管维加特在特发性肺纤维化患者中显示出了一定的疗效,但一部分患者在长期使用后出现了维加特耐药性。维加特耐药性是指维加特对纤维细胞增殖和纤维化过程的抑制效果降低,导致疾病的进展。这一现象对于患者的治疗带来了额外的挑战,因为维加特是目前唯一获批用于IPF治疗的药物之一。
3. 维加特耐药性的机制
在IPF患者中,维加特耐药性的发生机制尚不完全清楚。研究表明,耐药性可能与病理过程中的多个信号通路的活性增加有关,包括转化生长因子β(TGF-β),Wnt和纤溶酶原激活剂-纤溶酶系统。这些信号通路的过度活化可能使纤维化过程发生逆转,从而减弱维加特的疗效。
4. 应对维加特耐药性的挑战
针对维加特耐药性的挑战,研究正在不断进行。一些研究探索了与维加特联合应用其他抗纤维化药物的可能性,以提高疗效。此外,寻找新的治疗靶点和新型药物也是当前的研究方向。虽然这些研究仍处于早期阶段,但对于解决维加特耐药性问题具有潜在的意义。
结论
维加特是特发性肺纤维化患者中常用的药物之一,它通过抑制纤维化过程中的细胞增殖和纤维化来改善患者的症状和生活质量。维加特耐药性的出现在治疗中带来了挑战,需要进一步的研究来解决这一问题。随着对特发性肺纤维化理解的不断深入和科学技术的发展,我们有望找到更有效的治疗策略,以满足患者需求,并提高治疗效果。