拉帕替尼
生产厂家：孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)泰立沙的主要成份是什么,拉帕替尼(Lapatinib)的主要活性成分为拉帕替尼。非活性成分为硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、夕照黄FCF铝色淀、羟丙甲纤维素、PEG400、聚山梨醇酯八十、二氧化钛。
拉帕替尼（Lapatinib），也被称为泰立沙（Tykerb），是一种用于治疗乳腺癌的药物。它是一种靶向治疗药物，被用于HER2阳性乳腺癌的治疗。拉帕替尼与癌细胞上表达的HER2受体相互作用，抑制其生长和扩散的能力。本文将介绍拉帕替尼泰立沙的主要成份。
1. 拉帕替尼的药理作用
拉帕替尼的主要成份是拉帕替尼二甲苯酸盐（Lapatinib ditosylate）。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够靶向抑制HER2受体的活化，进而抑制乳腺癌细胞的生长。通过阻断HER2信号通路，拉帕替尼可以抑制癌细胞的增殖和存活，达到治疗乳腺癌的目的。
2. 拉帕替尼的成份
拉帕替尼泰立沙的化学结构由拉帕替尼和二甲苯酸盐组成。拉帕替尼是一种4-甲基喹啉衍生物，具有与酪氨酸激酶结合的特异性。通过与激酶结合，拉帕替尼可以阻断信号传导途径并调控癌细胞的增殖。
3. 拉帕替尼的作用机制
拉帕替尼可选择性地抑制HER2和与其相关的激酶EGFR（表皮生长因子受体）的活性。HER2是一种在许多乳腺癌细胞中过度表达的受体蛋白，参与了癌细胞生长和增殖的调节。EGFR也与乳腺癌的发生和进展相关。通过作用于HER2和EGFR，拉帕替尼可以干扰癌细胞内的信号传导途径，抑制癌细胞生长和扩散。
4. 拉帕替尼的临床应用
拉帕替尼泰立沙已被批准用于治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌的患者。它常与化疗药物联合使用，以提高治疗效果。拉帕替尼泰立沙的疗效已在临床试验中得到证实，它可以延长患者的生存期，并改善疾病进展的控制。
拉帕替尼泰立沙是一种用于治疗乳腺癌的靶向药物。它的主要成份是拉帕替尼二甲苯酸盐，通过抑制HER2和EGFR的活性，阻断癌细胞生长和扩散的信号传导途径。拉帕替尼泰立沙的临床应用已获得批准，并在乳腺癌患者中显示出良好的治疗效果。该药物为乳腺癌患者提供了一种重要的治疗选择，有助于改善其生存和生活质量。
