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盐酸纳呋拉啡合成:从化学角度解析常用止痛药物

发布时间:2023-05-23 16:39:54 阅读:301 来源:问药网
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盐酸纳呋拉啡

盐酸纳呋拉啡 生产厂家:日本Toray(东丽) 功能主治:治疗血液透析相关尿毒症瘙痒 用法用量:用法用量  通常,成人每日1次2.5μg(以盐酸纳呋拉啡计),晚饭后或就寝前口服。  另外,可以根据症状增加剂量,但是以每日1次5μg为限
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  盐酸纳呋拉啡(Remitch)是一种常见的强效止痛药,主要用于疼痛的缓解和镇静作用。它属于阿片受体激动剂,作用于中枢神经系统和周围神经系统,对于慢性和急性疼痛都有一定的疗效。下面我们将从化学角度来解析盐酸纳呋拉啡的合成过程。
  盐酸纳呋拉啡的化学名称是4-羟基-1,2-二甲氧基-5-乙基氨基甲基苯盐酸盐。它的化学结构中含有苯环、吡咯烷环、甲氧基、乙氨基、羟基和盐酸等基团。盐酸纳呋拉啡的合成可分为以下几个步骤:
盐酸纳呋拉啡  1. 首先需要合成苯基乙酮酸酯。在苯甲醇中添入氢溴酸和亚硫酸钠,加热至80摄氏度,得到溴代苯甲醇。然后将溴代苯甲醇与溴代乙酸酯在溶液中反应,生成苯基乙酮酸酯。
  2. 将苯基乙酮酸酯与吡啶进行缩合反应,得到4-苯基-3-乙酰基吡咯烷。
  3. 将4-苯基-3-乙酰基吡咯烷与甲氧基乙氨基乙醇在氯化亚铜的催化下进行烷基取代反应得到4-甲氧基-1-乙基氨基甲基-3-苯基吡咯烷。
  4. 最关键的一步是对4-甲氧基-1-乙基氨基甲基-3-苯基吡咯烷进行氧化羟化反应,在苯中加入氧化铊三水合物,在氧化铊的催化下进行氧化反应,生成异黄酮。然后在钠氢碳酸溶液的缓冲作用下将异黄酮与乙醛进行缩合反应,生成羟基乙烯基异黄酮。
  5. 将羟基乙烯基异黄酮与氨水反应可得到羟基乙烯基硬脂酰胺。羟基乙烯基硬脂酰胺进一步与盐酸反应,形成盐酸纳呋拉啡
  总的来说,盐酸纳呋拉啡的合成过程很复杂,涉及到多个反应和中间体产物。但是通过以上几个步骤,可以得到高纯度和较高产量的盐酸纳呋拉啡。在医疗领域,盐酸纳呋拉啡是一种重要的镇痛药物,对患者的痛苦缓解起到至关重要的作用。