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帕博西尼结构

发布时间:2023-07-01 16:07:55 阅读:92 来源:问药网
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帕博西尼

帕博西尼 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:治疗晚期转移性乳腺癌,显著延长中位无进展生存期 用法用量:用法用量  口服胶囊制剂,规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。  推荐起始剂量为每日1次,每次125mg,与来曲唑联合使用,与餐同服,连续服用3周,共21天,之后停止服药7天。  期间注意检测血象变化。
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  帕博西尼结构独特,在化学结构上是一种吡啶并三氮唑酮类化合物。这种结构使其能够与CDK4和CDK6的ATP结合位点发生相互作用,并高选择性地抑制这两种蛋白的激酶活性。CDK4和CDK6是一对紧密结合的蛋白激酶,主要参与调控细胞周期的G1/S转变。在正常细胞中,CDK4和CDK6与D型细胞周期蛋白(D-cyclin)形成复合物,促进细胞周期的进展。而在乳腺癌细胞中,CDK4/6过度活化,使细胞周期无节制地进行,导致肿瘤的快速增长。帕博西尼通过抑制CDK4和CDK6的活性,阻止了这一过程,有效地抑制了肿瘤细胞的增殖。
  帕博西尼的临床应用主要集中在乳腺癌的治疗中。乳腺癌是世界上最常见的女性恶性肿瘤之一,也是导致女性死亡的主要原因之一。临床研究表明,帕博西尼结合激素治疗可以显著延长乳腺癌患者的无进展生存期。激素受体阳性的乳腺癌是一种常见的亚型,患者的癌细胞中通常会过度表达CDK4和CDK6蛋白。这使帕博西尼成为治疗该亚型乳腺癌的理想选择。
帕博西尼  帕博西尼结构上的特点使其在体内具有较好的药代动力学特性。它的生物利用度较高,口服后迅速被吸收,达到峰值血浆浓度通常在6小时内。帕博西尼经肝脏代谢,主要通过CYP3A酶降解,形成活性代谢物。尽管帕博西尼的代谢产物也具有一定的抑制CDK4和CDK6的活性,但它们的作用相较于帕博西尼较弱。因此,帕博西尼本身的活性是主要的治疗成分。
  然而,帕博西尼也有一些副作用需要关注。患者常见的不良反应包括低血细胞计数、乏力、恶心、脱发等。这些不良反应通常是可接受的,并且可以通过适当的剂量调整或对症治疗进行缓解。此外,由于帕博西尼抑制了正常细胞和癌细胞的增殖,因此在治疗过程中也可能出现一些非特异性的副作用,例如免疫抑制和白血病的发生等。因此,对于患者来说,全面的评估和密切的监测是非常重要的。
  总结而言,帕博西尼是一种目前用于治疗乳腺癌的重要药物。它通过抑制CDK4和CDK6蛋白的活性,干扰细胞周期的进行,从而有效地抑制了乳腺癌细胞的增殖和扩散。尽管帕博西尼具有一些副作用,但它作为一种靶向治疗药物,为乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择,并带来了显著的临床效果。