司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格(selexipag)的用法与用量,司来帕格(selexipag)用法用量需个体化调整，起始剂量为0.2mg，每日两次，随餐服用。剂量滴定期间可能发生不良反应，如头痛、腹泻等，需对症治疗。若达到无法耐受的剂量，应减少至前一剂量。为提高耐受性，应在晚间服用增加的剂量。不应掰开、压碎或咀嚼药片，应整片吞服。视力不佳或失明患者应有他人协助用药。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见但严重的疾病，它会导致肺动脉内的血压升高，对心脏和肺部造成损害。近年来，一种名为司来帕格（Selexipag）的药物作为一线治疗方案用于肺动脉高压的治疗。本文将对司来帕格的用法与用量进行详细介绍。
1. 司来帕格的作用机制和适应症
司来帕格属于一种口服的前体药物，通过代谢为活性代谢产物，作用于肺动脉内皮细胞的IP受体（PGI2受体），从而促使血管扩张和抑制血小板聚集。这些作用有助于降低肺动脉的压力，并改善心脏负担和病情。司来帕格被认为是一线治疗方案中的有效选择，用于慢性肺动脉高压（WHO功能类别II-III）的患者。
2. 司来帕格的起始剂量和递增剂量
治疗开始时，司来帕格的起始剂量通常为每日2毫克（mg），以便在患者中建立耐受性。在起始剂量下持续7天后，剂量递增至每日4毫克（mg），然后每个月增加2毫克（mg），直到达到患者所需的最大耐受剂量。调整剂量时，医生根据每个患者的具体情况，并监测其对药物的反应和耐受性来决定。
3. 司来帕格的用法和用药时机
司来帕格应当与食物一起服用。为了确保患者按照医嘱正确使用药物，建议将每日用量分为两次服用。例如，在早餐和晚餐期间各服用一半的剂量。在开展治疗之初，医生会对患者进行详细指导，以确保他们了解正确的用法和用药时机。
4. 司来帕格的注意事项和副作用
在使用司来帕格时，患者应遵循医生的建议，并密切注意可能出现的副作用。司来帕格可能引起头痛、恶心、腹泻、关节痛和全身疲劳等常见副作用。如果患者出现严重副作用，如呼吸困难或过度血压下降等症状，应立即就医。此外，患者在使用司来帕格期间应定期接受医生的随访和检查，以确保治疗的有效性和监测任何潜在的并发症。
总结起来，司来帕格（Selexipag）是一种用于治疗肺动脉高压的药物。其作用机制涉及肺动脉内皮细胞的IP受体，通过促进血管扩张和抑制血小板聚集来减轻高血压对心脏和肺部的损害。司来帕格的用法与用量包括起始剂量、剂量递增和用药时机等方面的注意事项。患者在使用司来帕格期间应密切关注可能的副作用，并定期进行医生的随访和检查，以确保有效治疗和减少并发症的风险。
